[其他]化合物的制取方法

说明书

描述了（Ⅰ）式化合物及其医药上可接受的盐。还描述了制备（Ⅰ）式化合物的方法及其制剂的方法，以及作为例如医治胃酸分泌作用药剂的应用。所说的（Ⅰ）式化合物为：式中，Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘ以及Ｒ_c均与说明书中所定义的相同。

本发明是关于一些新化合物的制造方法以及含有该化合物的医药制剂。

从诸如美国专利2，585，155和3，541，060;法国专利1，003，821和2，037，001;及德国OLS1，949，615中得知：各种各样的苯并噻唑-2-亚磺酰胺类可作为硫化促进剂，从欧洲专利申请5129及80602、英国专利申请2，314，523中得知一些2-（吡啶基甲基亚磺酰基）苯并咪唑可用作药物，并且从瑞士专利623，582、西德OLS2，548，340及法国专利2，392，021中得知一些2-（杂环甲基亚磺酰基）苯并咪唑类。

按照本发明，我们提供了（Ⅰ）式化合物及其医药上可接受的盐的生产方法，所述（Ⅰ）式化合物为：

（Ⅰ）

式中Rc是被1、2、3、4或者5个其它原子与SO基团分开的亲核的氮、氧或者硫，

R₁、R₂、R₃和R₄可以相同或者不同，各自是氢、卤素、烷氧基、烷基、氟代烷基、烷酰基、RS（O）n-、-NO₂、-N（R）₂-NHCOR，或者-COOH或者其酯或酰胺，

除了上面给定的含义之外，R₁、R₂、R₃和R₄中相邻的一对取代基也可以共同形成-（CH₂）x-链，或者与它们所连接的碳原子共同形成六元不饱和的碳环或者氮杂环，

x等于3、4或者5，

n等于0、1或者2，

x是氧、硫或者NR₁₅，

R₁₅是氢、-COR、-COOR或者任意被-OCOR取代的烷基，

R是氢、苯基或者是任意被苯基取代的烷基，而苯基本身又任意被烷基所取代，

条件是：ⅰ）Rc不是-CH₂CH₂-吗啉代，

ⅱ）当Rc是载于芳基或杂芳基上的氮亲核试剂时，R₁₅不是-COR基团，其中的R是未经取代的烷基，

ⅲ）当X是NR₁₅时，Rc不包含不饱和的氮杂环，所说的氮杂环既不是被a）取代的或者未取代的氨基所取代的，也不是被b）N-氧撑基团所取代的，以及

ⅳ）当x是NR₁₅时，Rc不包含经烷基任意取代或卤任意取代的哌啶基所取代的烷基。

所述方法包括：

a）选择性氧化（Ⅵ）式的相应化合物：

Ⅵ

其中R₁、R₂、R₃、R₄、X和Rc与上述定义相同，

b）借助于使R₁₅为氢的（Ⅰ）式的相应化合物与R₁₅Z反应（其中R₁₅是上述定义过的氢之外的基团，Z是优良的离去基团），生产X为NR₁₅，而R₁₅是上述定义过的氢之外基团的（Ⅰ）式化合物，或者

c）利用带有一个-NO₂基的（Ⅰ）式相应化合物选择性还原的方法，生产带有一个-NH₂基的（Ⅰ）式化合物，