[其他]嘌呤衍生物及其制备方法在审
申请号: | 101996000098457 | 申请日: | 1996-10-22 |
公开(公告)号: | CN1202896A | 公开(公告)日: | 1998-12-23 |
发明(设计)人: | J·齐默曼;H-G·凯普拉洛;P·伊姆巴克;P·福里特 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | 分类号: | ||
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.结构式I的2-氨基-6-苯氨基-嘌呤衍生物或其盐,其中q是1-5,R1是卤素、低级烷基、羟基或低级链烷酰氧基;未取代或被羟基、低级烷氧基或羧基取代的低级烷氧基;结构式为-O(-CH2-CH2-O)t-R6的基团,其中t是2-5并且R6是氢或低级烷基;羧基、低级烷氧羰基、哌嗪-1-基-羰基或氨基甲酰基;N-低级烷基-氨基甲酰基,其在低级烷基部分是未取代的或被羟基或氨基取代;N,N-二低级烷基-氨基甲酰基、氰基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷基氨基、N,N-二低级烷基氨基、氨基磺酰基或三氟甲基,其中,如果分子中存在一个以上的基团R,则它们可以彼此相同或不同,R2是氢、氨基甲酰基或N-低级烷基-氨基甲酰基,m和n分别是0或1,其中,如果n是1则m是0,如果n是0则m是1,R3是低级烷基或苯基,所述低级烷基或苯基可以是未取代的或被羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或N,N-二低级烷基氨基取代,并且a)R4是氢、氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级烷氧基、含有1-30个碳原子的酰基、含有不超过29个碳原子的取代脂族烃基、含有不超过29个碳原子的碳环基团或含有不超过20个碳原子和不超过9个杂原子的杂环基团,R5是氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级烷氧基、含有2-30个碳原子的酰基、含有不超过29个碳原子的取代脂族烃基、含有不超过29个碳原子的碳环基团或含有不超过20个碳原子和不超过9个杂原子的杂环基团,或者b)R4和R5一起表示含有不超过15个碳原子的取代或未取代的亚烷基或亚链烯基,其中的1-3个碳原子可被氧、硫或氮代替。
2.根据权利要求1的式I化合物或其盐,其中q是1-5,R1是卤素、低级烷基、羟基或低级链烷酰氧基;未取代或被羟基、低级烷氧基或羧基取代的低级烷氧基;结构式为-O(-CH2-CH2-O)t-R6的基团,其中t是2-5并且R6是氢或低级烷基;羧基、低级烷氧羰基、哌嗪-1-基-羰基或氨基甲酰基;N-低级烷基-氨基甲酰基,其在低级烷基部分是未取代的或被羟基或氨基取代;N,N-二低级烷基-氨基甲酰基、氰基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷基氨基、N,N-二低级烷基氨基、氨基磺酰基或三氟甲基,其中,如果分子中存在一个以上的基团R,则它们可以彼此相同或不同,R2是氢、氨基甲酰基或N-低级烷基-氨基甲酰基,m和n分别是0或1,其中,如果n是1则m是0,如果n是0则m是1,R3是低级烷基或苯基,所述低级烷基或苯基可以是未取代的或被羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或N,N-二低级烷基氨基取代,并且a)R4是氢、氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基或低级烷氧基;结构式为Z-C(=W)-的酰基,其中W是氧、硫或亚氨基,Z是氢、烃基R°、烃氧基R°-O-或结构式为R7(R8)N-的氨基,其中各R°分别为C1-C4烷基、羟基-C2-C14烷基、氰基-C1-C4烷基、羧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4烷基、C3-C7链烯基或苯基,R7和R8彼此独立地是氢、低级烷基、ω-氨基-低级烷基、烷基磺酰基或苯基;含有不超过29个碳原子的脂族烃基,该基团被卤素、氨基、低级烷基氨基、ω-氨基-低级烷氨基、低级链烷酰基氨基、苯甲酰氨基、羟基氨基、羟基亚氨基、低级烷氧基-氨基、苯氧基氨基、氨基-环己基-氨基-、氨基-苯基-氨基-、氨基甲酰基-氨基、(N-低级烷基-氨基甲酰基)-氨基、(N-[ω-氨基-低级烷基]-氨基甲酰基)-氨基、(N-苯基-氨基甲酰基)-氨基、硫、低级烷硫基、硫代氨基甲酰基、硫脲基、N-低级烷基-硫脲基、N-苯基-硫脲基、胍基、N-低级烷基-胍基、羧基、低级烷氧羰基、苯氧羰基、苄氧羰基、羟基氨基羰基、氨基甲酰基、脒基、氰基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、氨基羰基-氧基、氧代、氨基磺酰基、低级烷基磺酰基-氨基、甘氨酰氨基、丙氨酰氨基、苯丙氨酰氨基、脯氨酰氨基、缬氨酰氨基、亮氨酰氨基、异亮氨酰氨基、丝氨酰氨基、苏氨酰氨基、半胱氨酰氨基、甲硫氨酰氨基、酪氨酰氨基、色氨酰氨基、精氨酰氨基、组氨酰氨基、赖氨酰氨基、谷氨酰氨基、谷氨酰胺酰氨基、天冬酰胺氨酰氨基、天冬酰胺氨酰氨基或苯基甘氨酰氨基;苄基、2-苯基-乙基、3-氨甲基-苄基、(1-羟基-环己-1-基)-甲基、(2-氨基-3,5,5-三甲基-环戊基)-甲基、1-[N-(1-羧基-2-苯基-乙基)-氨基甲酰基]-2-氨基甲酰基-乙-1-基、1-氨基甲酰基-1-苯基-甲基、1-氨基甲酰基-2-(4-羟基-苯基)-乙-1-基、1-氨基甲酰基-2-苯基-乙-1-基、2-氨基-1,2-二苯基-乙-1-基、2-苄氧羰基-1-氨基甲酰基-乙-1-基、3-苄氧羰基-1-氨基甲酰基-丙-1-基、1-金刚烷基-2-氨基-丙-1-基、1-金刚烷基-1-氨基-丙-2-基,(2-呋喃基)-甲基、(2-四氢呋喃基)-甲基、2-吡啶-2-基-乙基、2-哌啶基-乙基、2-(吗啉-4-基)-乙基、2-(3-吲哚基)-乙基、2-(4-咪唑基)-乙基、1-氨基甲酰基-2-(β-吲哚基)-乙-1-基、1-氨基甲酰基-2-咪唑-4-基-乙-1-基、1-氨基甲酰基-2-吲哚-3-基-乙-1-基、3-氨基-甲基-氧杂环丁烷-3-基-甲基、1-(乙酰氧基-亚氨基)-1-(4-氨基-2-氧杂-1,3-二唑-5-基)-甲基、2-氨基-环己-1-基、3-氨基-环己-1-基、2-氨甲基-3,3,5-三甲基-环戊-1-基、3-氨基-金刚烷-1-基、2-氨基甲酰基-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-基、2-氨基甲酰基-环己-1-基、9-氨基-螺[4.4]壬-1-基,5-氨基-2-氧杂-1,3-二唑-4-基、4-氨基-噻吩-3-基、3-氨基甲酰基-5-(3-[2,4-二氯-苯基]-1-氧代-丙-2-烯-1-基)-1,2-噻唑-4-基、3-氨基甲酰基-5-(3-[4-三氟-苯基]-1-氧代-丙-2-烯-1-基)-1,2-噻唑-4-基、4-氨基-2-(4-羧基-丁基)-四氢噻吩-3-基、3-氨基-2-(4-羧基-丁基)-四氢噻吩-4-基、[1,2,5]噁二唑并[3,4-b](6-氨基-吡嗪-5-基)、2,5’-二乙酰基-3-氨基-噻吩并[2,3-b]噻吩-4’-基或3-氨基-2,5’-二新戊酰基-噻吩并[2,3-b]噻吩-4’-基,并且R5和R4可以相同或不同并且如上R4所定义,但不能是氢,或者b)R4和R5一起表示1,2-乙二基、1,3-丙二基、1,4-丁二基、1,5-戊二基、3-(3-氨基-丙酰基)-3-氮杂-戊烷-1,5-二基、1-氨甲基-丁烷-1,4-二基、1-羟基-丁烷-1,4-二基、3-(2-氨基-乙基)-戊烷-1,5-二基或3-(2-氨基-乙基)-3-氮杂-戊烷-1,5-二基。
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