[发明专利]结合补体级联抑制剂

权利要求书

1.一种含有结合补体抑制剂的组合物。

2.权利要求1的组合物，所述组合物具有式(I)或式(IV)：

(D-L)_n-P    D-L_n-P_n’，

(I)            (IV)

其中：

D在每次出现时独立选自为补体级联抑制剂的化合物；

L在每次出现时是任选的(每次出现时)独立选择的连接基团；

n是1、2、3、4、5或6；

n’是1、2、3或4；和

P在每次出现时独立选自提高D的药物动力学性质的化合物。

3.权利要求2的组合物，其中所述组合物具有式(I)，而n是1、2、4或6。

4.权利要求2的组合物，其中连接D与P的键在生理条件下是基本上不水解的。

5.权利要求2的组合物，其中D与C1s亚成分、C1r亚成分、MASP-2亚成分结合，或是C5a受体拮抗剂。

6.权利要求2的组合物，其中D与至少一个C1s亚成分或MASP-2亚成分结合。

7.权利要求2的组合物，其中D是芳族化合物。

8.权利要求2的组合物，其中D不是肽。

9.权利要求2的组合物，其中D是分子量在约100分子量单位至约2000分子量单位范围的小分子。

10.权利要求2的组合物，其中D是分子量在约400分子量单位至约1200分子量单位范围的小分子。

11.权利要求2的组合物，其中D是分子量在约400分子量单位至约2000分子量单位范围的小分子。

12.权利要求2的组合物，其中D是非芳族化合物。

13.权利要求2的组合物，其中D是芳族胍。

14.权利要求2的组合物，其中D是芳族化合物或杂芳族脒。

15.权利要求2的组合物，其中D是式(II)化合物：

其中：

R₁、R₂和R₃独立选自H、C_1-4烷基、氨基、C_1-4烷氧基或羟基；

U是噻吩基-R₅、亚苄基、亚苯基、NH或键；

R₅是SO₂、NH或键；

Z是亚芳基、亚杂芳基、亚芳烷基、亚环烷基、亚环杂烷基；

W是C(＝O)-O、HC(CH₃)-NH-C(＝O)、O、NH、S、CH₂、C(＝O)或键；

T是亚芳基、亚杂芳基、亚芳烷基、亚环烷基、亚环杂烷基、C_1-4烷基、O、S、C_1-4烷氧基、C_1-4链烯氧基、苯氧基、苄氧基、卤素、氨基或硝基；

X是氨基、羧基、羟基、硫醇、卤素、烯烃、肼、羟胺、氨基烷基、羧基烷基、卤代烷基、羟烷基、巯基烷基或与L或P连接的键；

V是甲基、乙基或Cl，和

R₄是H、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、脒基、氨基甲基、NH₂、脲或胍基。

16.权利要求2的组合物，其中D是：

其中：

当D与L或P连接时，X是NH或C(＝O)，和

R₄是H、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、脒基、氨基甲基、NH₂、脲或胍基。