[发明专利]显示上升释放速度的控释制剂

权利要求书

1.一种缓释剂型，所述剂型包含药用活性物质及其药学上可接受的盐，且适合以可溶蚀性的固体在一段延长的时间内释放，其中所述剂型提供上升的药用活性物质释放速度至少约4小时。

2.权利要求1的缓释剂型，其中所述剂型提供上升的药用活性物质释放速度约5至约8小时。

3.权利要求1的缓释剂型，其中所述剂型提供上升的药用活性物质释放速度直至约70％活性物质被释放出。

4.权利要求1的缓释剂型，其中在上升的释放速度后释放速度迅速下降。

5.权利要求1的缓释剂型，其中所述剂型在12小时内释放至少90％的活性物质。

3.权利要求1的缓释剂型，其中所述可溶蚀性固体进一步包含表面活性剂。

4.权利要求1的缓释剂型，其中所述药用活性物质在25℃溶解度小于约50mg/ml。

5.权利要求4的缓释剂型，其中所述药用活性物质在25℃溶解度小于约10mg/ml。

6.权利要求3的缓释剂型，其中所述表面活性剂为非离子型或离子型表面活性剂。

7.权利要求6的缓释剂型，其中所述非离子型表面活性剂为泊洛沙姆、聚氧乙烯酯、糖酯类表面活性剂、失水山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、高分子量脂肪醇的聚氧乙烯醚、聚氧乙烯40山梨醇羊毛脂衍生物、聚氧乙烯75山梨醇羊毛脂衍生物、聚氧乙烯20山梨醇羊毛脂衍生物、聚氧乙烯50山梨醇羊毛脂衍生物、聚氧乙烯6山梨醇蜂蜡衍生物、聚氧乙烯20山梨醇蜂蜡衍生物、失水山梨醇脂肪酸酯的聚氧乙烯衍生物，及其混合物。

8.权利要求7的缓释剂型，其中所述非离子型表面活性剂为泊洛沙姆、聚氧乙烯脂肪酸酯、糖酯类表面活性剂或其混合物。

9.权利要求1的缓释剂型，其中所述可溶蚀性固体包含约5至约15％重量百分比的粘合剂与崩解剂。

10.权利要求1的方法，其中所述可溶蚀性固体包含约1至约15％重量百分比的表面活性剂。

11.权利要求1的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比至少约20％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

12.权利要求11的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比至少约60％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

13.权利要求12的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约60％至约95％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

14.权利要求11的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约20％至约95％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

15.权利要求14的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约40％至约95％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

16.权利要求15的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约60％至约95％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

17.权利要求16的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约70％至约90％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

18.权利要求17的缓释剂型，其中所述药用活性物质以重量百分比约75％至约85％的百分组成存在于可溶蚀性固体中。

19.权利要求1的缓释剂型，其中在可溶蚀性固体中进一步包含至少一种另外的药用活性物质。

20.权利要求19的缓释剂型，其中所述药用活性物质具相似的溶解性。

21.权利要求19的缓释剂型，其中所述药用活性物质具不同的溶解性。

22.权利要求19的缓释剂型，其中所述药用活性物质以相对于彼此成比例的速度从所述剂型中释放。

23.权利要求1的缓释剂型，进一步包含含有有效剂量的至少一种药用活性物质的速释药物包衣层。