[发明专利]包含对光敏感的活性成分的对紫外线稳定的液体或半固体透皮给药形式

权利要求书

1.一种含有对紫外线敏感的药物学活性成分的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于在所述给药形式中溶解或分散有至少一种在所使用的浓度下没有药理学活性的紫外线吸收剂。

2.如权利要求1所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述给药形式为水醇凝胶。

3.如权利要求1或2所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述紫外线吸收剂的分配系数[1og P]为大于3.0或小于1.0，优选为大于5.0或小于0.0。

4.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述紫外线吸收剂的摩尔质量为大于250gmol^-1，优选为大于500gmol^-1。

5.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于以不易于挥发的载体成分的总质量为基准，所述紫外线吸收剂以1-10％、优选为2-5％的比例存在。

6.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述在紫外范围内具有吸收性的物质选自以下组中：对氨基苯甲酸及氨基苯甲酸衍生物、3-亚苄基莰烷-2-酮及亚苄基莰烷-2-酮衍生物，优选为3-(4′)甲基亚苄基莰烷-2-酮、3-(4-磺基)亚苄基莰烷-2-酮、3-(4’-三甲基铵)亚苄基莰烷-2-酮硫酸甲酯、N-[2(及4)-(2-氧代莰烷-3-亚基甲基)苯甲基]丙烯酰胺的聚合物、以及水杨酸衍生物。

7.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于存在至少一种主要在长波紫外线范围内具有吸收性的物质，该物质选自以下组中：2，4，6-三苯胺基-对-(碳-2’-乙基己基-1’-氧基)-1，3，5-三嗪、二辛基丁酰胺基三嗪、二乙基己氧基苯酚、甲氧基苯基三嗪、3-咪唑-4-基-丙烯酸、2-亚苯基苯并咪唑-5-磺酸以及其K、Na和三乙醇胺(＝TEA)盐、2，2’-(1，4-苯撑)二(1H-苯并咪唑-4，6-二磺酸一钠盐)、亚甲基二苯并三唑基四甲基丁基酚、甲酚曲唑三硅氧烷、2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸、对苯二酰亚基二樟脑磺酸、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、以及二苯甲酮或二苯甲酮衍生物，优选为二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、磺酸2，2′-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯甲酮-5，5’-二钠。

8.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于含有至少一种激素作为对光敏感的药物学活性成分。

9.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述药物学活性成分为孕激素，优选为孕二烯酮或左炔诺孕酮。

10.如前述权利要求1—8之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述药物学活性成分为雌激素，优选为炔雌醇。

11.如前述权利要求9或10所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于存在两种活性成分孕激素和雌激素的组合，优选为孕二烯酮和炔雌醇的组合。

12.如前述权利要求1—8之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述药物学活性成分为雄激素，优选为睾酮、甲睾酮或甲基去甲睾酮(MENT)或7α-甲基-11β-氟-19-去甲睾酮(eF-MENT)。

13.如前述权利要求之一所述的半固体或液体透皮给药形式，其特征在于所述系统是无色透明的。