[发明专利]用于降低心血管发病率的贝那普利和氨氯地平无效

专利信息
申请号: 200480038179.4 申请日: 2004-10-19
公开(公告)号: CN101137367A 公开(公告)日: 2008-03-05
发明(设计)人: K·贾迈尔松;M·马克纳布;B·皮特 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/55;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 降低 心血管 发病率 地平
【说明书】:

发明背景

在全球范围内侵袭6亿人的原发性高血压是世界上最流行的血管疾病。参阅Martin,Clin Exp Hypertens,Vol.21,Nos.5-6,pp.659-669(1999)。高血压是冠心病(CHD)、中风、心力衰竭和慢性肾病的主要危险因素。据估计35%的动脉粥样硬化性心血管事件可归因于高血压。参阅Kannel,JAMA,Vol.275,No.20,pp.1571-1576(1996)。因为高血压的流行性、发病率和并发症随着年龄的增大而增加,随着人群总体年龄的增加高血压的影响也可能增加。

血压直接并持续地与中风和心血管疾病的风险有关。参阅Collins和MacMahon,Br MedBull,Vol.50,No.2,pp.272-298(1994)。血压越高,越可能发生心血管事件。流行病学研究已经证实收缩压(SBP)是比舒张压(DBP)更重要的风险因素。参阅Stamler、Stamler和Neaton,Arch InternMed,Vol.153,No.5,pp.598-615(1993)。

许多高血压患者没有充分地控制血压。参阅Berlowitz等人,N Engl JMed,Vol.339,No.27,pp.1957-1963(1998);和Marques-Vidal和Tuomilehto,J Hum Hypertens,Vol.11,No.4,,pp.213-220(1997)。美国健康与营养调查研究(NHANES 3)报告所有患高血压并接受治疗的美国人中只有一半将它们的血压控制在<140/90mmHg。参阅Burt等人,Hypertension,Vol.25,No.3,pp.305-313(1995)。不充分的血压控制有许多原因,包括患者的依从性差、医生不愿采用滴定药疗法、担心不良反应事件和单药治疗成功不多。参阅Berlowitz等人(1998),同上;和Materson等人,N EnglJ Med,Vol.328,No.13,pp.914-921(1993)。近期研究表明大多数患者需要抗高血压药的组合才能达到目标血压。参阅Hansson等人,HOT研究组,Lancet,V01.351,No.9118,pp.1755-1762(1998);英国前瞻性糖尿病研究组:UKPDS 38,BMJ,V01.317,No.7160,pp.703-713(1998);和ALLHAT合作研究组ALLHAT官员和协调员。抗高血压和降脂治疗以预防心脏梗塞发作的试验,JAMA,Vo1.288,No.23,pp.2981-2997(2002)。

(氨氯地平和盐酸贝那普利)为ACE抑制剂贝那普利和二氢吡啶类钙通道拮抗剂氨氯地平的组合。的组分对血压的降低有相互补充的作用机理,且组合比单独使用氨氯地平产生较少的副作用,特别是较低的水肿。参阅的使用说明书、Physician’s Desk Reference,笫57版(2003)。

贝那普利、贝那普利拉和它们的可药用盐被公开在美国专利US4,410,520(专利,520)中,其中还公开了其可药用剂型、剂量范围和适宜的施用方式以及用途,所有这些内容在此引用作为参考。氨氯地平和其可药用盐公开在美国专利US4,572,909(专利’909)中,此处引用作为参考。可药用剂型、剂量范围、合适的施用途径和氨氯地平和其盐的用途也在其中公开。美国专利US4,879,303(专利’303)是关于氨氯地平苯磺酸盐的,此处也引用作为参考。更具体的剂量、施用途径、制剂以及氨氯地平苯磺酸盐的用途可在其中找到。一篇氨氯地平的极好的综述是Burges等人在CardiovasDrug Dev,Vol.8,No.1,PP.25-44(1990)中的文章。在组合治疗中利尿剂也是最经常使用的药物类别。

高血压患者,特别是高危高血压患者,心血管的发病和/或死亡率非常高。因此,需要可在高血压患者中减少心血管发病和/或死亡的有效的组合物和方法。

发明目的

本发明的目的的在高血压患者中提供减少心血管发病和死亡的组合物和方法,所述组合物包含血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和钙通道阻滞剂(CCB)。在优选的实施方案中,高血压患者为高危的高血压患者。优选地,ACEI为贝那普利、贝那普利拉和它们的可药用盐且CCB为氨氯地平和其可药用盐,特别是苯磺酸盐。

本发明的另一个目的是提供在高血压患者中减少心血管发病和死亡率的组合物和方法,所述组合物包含ACEI、CCB和利尿剂。在优选的实施方案中,高血压患者为高危高血压患者。

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