[发明专利]用于癌症治疗的类固醇无效
| 申请号： | 200580004725.7 | 申请日： | 2005-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN101076538A | 公开（公告）日： | 2007-11-21 |
| 发明（设计）人： | L·彼得松 | 申请（专利权）人： | 因诺文图斯设计有限公司 |
| 主分类号： | C07J13/00 | 分类号： | C07J13/00;A61K31/56;C07J53/00;A61K31/57;C07J31/00;A61P5/32;C07J41/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞典乌*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 癌症 治疗 类固醇 | ||
1.一种通式I的抗雌激素化合物：
其中
A是8-22个原子长的取代基，该取代基A由D1-6所定义，其中D选自包括R4-C(O)R4，R4S(O)0-2R4，N(R4)3，R4OR4和R4(C6H4)R4的组
其中R4独立地表示键，或H，或卤代的或非卤代的、饱和或不饱和的、单-、二-或三价的C1-C12烃
B′，B″是H，H或H，O-R3或O-R3，H或H，F或一起表示＝O；
R1是H，或选自包括直链、支链或环C1-C6烷基、C1-C6酰基、苯甲酰基、氨磺酰、或N-乙酰基-氨磺酰的组的可能在代谢上不稳定的基团；
R2是H，或选自包括C1-C6酰基或苯甲酰基的组的可能在代谢上不稳定的基团；
R3是H，或C1-C3烷基，或选自包括C1-C6酰基，苯甲酰基，氨磺酰，或N-乙酰基-氨磺酰的组的可能在代谢上不稳定的基团；且
X是亚甲基或单键，
或通式I的化合物的药用盐。
2.按照权利要求1的化合物，其中A是
-(CH2)4-6N((CH2)0-2H)(CH2)2-4S(O)0-2(CH2)2-4(CF2)1-3CF3。
3.按照权利要求1-2任一项的化合物，其中A是
-(CH2)7-11S(O)0-2(CH2)2-4(CF2)1-3CF3。
4.按照权利要求1-2任一项的化合物，其中A是
-(CH2)8-12C(O)N((CH2)0-2H)(CY2)2-6Y，其中Y选自H或F。
5.按照权利要求1-4任一项的化合物，其中R1是氢，或甲基，或乙酰基，或苯甲酰基，或氨磺酰，或N-乙酰基-氨磺酰。
6.按照权利要求1-5任一项的化合物，其中R3是H，或甲基，或选自包括C1-C6酰基，苯甲酰基，氨磺酰，或N-乙酰基-氨磺酰的组的可能在代谢上不稳定的基团。
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