[发明专利]化学稳定的4－羟基三苯氧胺组合物

权利要求书

1.一种处于平衡状态的含0.01wt％-0.2wt％的4-羟基三苯氧胺和醇的药 物组合物，其中45％-55％的所述4-羟基三苯氧胺以Z异构型存在，其余 的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中46％-54％的所述4-羟基三苯 氧胺以Z异构型存在，其余的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中47％-53％的所述4-羟基三苯 氧胺以Z异构型存在，其余的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中48％-52％的所述4-羟基三苯 氧胺以Z异构型存在，其余的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中49％-51％的所述4-羟基三苯 氧胺以Z异构型存在，其余的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其中50％的所述4-羟基三苯氧胺 以Z异构型存在，其余的所述4-羟基三苯氧胺以E异构型存在。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其配制成经皮给药制剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其还包含渗透增强剂。

9.如权利要求7所述的药物组合物，其中所述的4-羟基三苯氧胺配制 成水醇凝胶剂、水醇溶液、贴片、软膏剂、霜剂、乳剂、粉剂或油剂。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述的4-羟基三苯氧胺配制 成水醇凝胶剂。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述的水醇凝胶剂包含乙 醇、十四烷酸异丙酯和羟丙基纤维素。

12.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述的4-羟基三苯氧胺配制 成水醇溶液。

13.如权利要求7所述的药物组合物，其为水醇组合物，该组合物还包 括渗透增强剂、水溶媒和成胶剂。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其还包含中和剂。

15.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述的渗透增强剂至少包 含脂肪酸酯。

16.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含：

a)0.01％到0.20wt％的4-羟基三苯氧胺，

b)0.5％到2.0wt％的十四烷酸异丙酯，

c)60％到75wt％的无水醇，

d)25％到40wt％的水溶媒，

e)0.5％到5wt％的成胶剂，

其中的组分百分比为组分重量比组合物重量。

17.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述的4-羟基三苯氧胺占 组合物重量的0.01％、0.02％、0.03％、0.04％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、 0.09％、0.10％、0.11％、0.12％、0.13％、0.14％、0.15％、0.16％、0.17％、 0.18％、0.19％或0.20％。

18.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述的十四烷酸异丙酯占 组合物重量的0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、 1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％或2.0％。

19.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述的醇为乙醇或异丙醇， 且占组合物重量的60％到75％。

20.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述的水溶媒为磷酸盐缓 冲溶液，且占组合物重量的25％到40％。

21.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述的水溶媒为磷酸盐缓 冲溶液，且所述的药物组合物的pH为4到12。