[发明专利]具有HM74A受体活性的药物有效

专利信息
申请号: 200580011433.6 申请日: 2005-02-10
公开(公告)号: CN101103030A 公开(公告)日: 2008-01-09
发明(设计)人: 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;内维尔·H·尼科尔森 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆公司
主分类号: C07D473/04 分类号: C07D473/04;C07D473/06;A61K31/522;A61P9/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 hm74a 受体 活性 药物
【权利要求书】:

1.选自式(I)化合物及其生理学功能的衍生物中的实体,

其中

R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基;

R2选自:未被取代的C3-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基;

和R3选自卤素和CN;

条件是:

(i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基;

(ii)当R3表示Br,且R1表示丙基时,R2不是丙基;

(iii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及

(iv)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1选自:氢、C1-4烷基、CH2CN以及(CH2)3CF3

R2选自:未被取代的C3-10烷基、(CH2)1-5CN、具有一个或多个氟取代基的C2-5烷基、C5链烯基以及被环烷基取代的C1-4烷基;

和R3选自卤素和CN;

条件是:

(i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基;

(ii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及

(iii)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1选自:氢和甲基。

4.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R2选自:未被取代的C4-6正烷基、(CH2)1-3CN、具有一个或多个氟取代基的C3-4烷基以及C5链烯基。

5.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3表示卤素。

6.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3选自:氯和溴。

7.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3表示氯。

8.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其用于人药或兽药。

9.根据权利要求1-7中任意一项的化合物,其用于治疗脂类代谢障碍包括血脂障碍和高脂蛋白血症和/或炎性疾病或病症。

10.根据权利要求1-7中任意一项的化合物,其用于治疗糖尿病血脂障碍,混合血脂障碍,心力衰竭,血胆脂醇过多症,心血管疾病包括动脉粥样硬化、动脉硬化、和高甘油三酯血症,II型糖尿病,I型糖尿病,胰岛素耐受性,高脂血症,神经性厌食症,肥胖症,冠状动脉疾病,血栓症,心绞痛,慢性肾衰竭,周围血管疾病或者中风。

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