[发明专利]具有HM74A受体活性的药物有效
申请号: | 200580011433.6 | 申请日: | 2005-02-10 |
公开(公告)号: | CN101103030A | 公开(公告)日: | 2008-01-09 |
发明(设计)人: | 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;内维尔·H·尼科尔森 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04;C07D473/06;A61K31/522;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 hm74a 受体 活性 药物 | ||
1.选自式(I)化合物及其生理学功能的衍生物中的实体,
其中
R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基;
R2选自:未被取代的C3-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基;
和R3选自卤素和CN;
条件是:
(i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基;
(ii)当R3表示Br,且R1表示丙基时,R2不是丙基;
(iii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及
(iv)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1选自:氢、C1-4烷基、CH2CN以及(CH2)3CF3;
R2选自:未被取代的C3-10烷基、(CH2)1-5CN、具有一个或多个氟取代基的C2-5烷基、C5链烯基以及被环烷基取代的C1-4烷基;
和R3选自卤素和CN;
条件是:
(i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基;
(ii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及
(iii)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1选自:氢和甲基。
4.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R2选自:未被取代的C4-6正烷基、(CH2)1-3CN、具有一个或多个氟取代基的C3-4烷基以及C5链烯基。
5.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3表示卤素。
6.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3选自:氯和溴。
7.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R3表示氯。
8.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其用于人药或兽药。
9.根据权利要求1-7中任意一项的化合物,其用于治疗脂类代谢障碍包括血脂障碍和高脂蛋白血症和/或炎性疾病或病症。
10.根据权利要求1-7中任意一项的化合物,其用于治疗糖尿病血脂障碍,混合血脂障碍,心力衰竭,血胆脂醇过多症,心血管疾病包括动脉粥样硬化、动脉硬化、和高甘油三酯血症,II型糖尿病,I型糖尿病,胰岛素耐受性,高脂血症,神经性厌食症,肥胖症,冠状动脉疾病,血栓症,心绞痛,慢性肾衰竭,周围血管疾病或者中风。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于史密丝克莱恩比彻姆公司,未经史密丝克莱恩比彻姆公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580011433.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。