[发明专利]作为PPAR调节剂的芳基磺酰胺和磺酰基化合物及治疗代谢性病症的方法无效
申请号: | 200580018668.8 | 申请日: | 2005-04-07 |
公开(公告)号: | CN101374813A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | 赵存祥;詹姆斯·W.·马莱哈;斯图尔特·A.·诺布尔;塞尔吉奥·冈萨雷斯·杜龙;安德鲁·肯尼思·林德斯特罗姆;安德鲁·K.·施奥 | 申请(专利权)人: | 凯利普西斯公司 |
主分类号: | C07D211/96 | 分类号: | C07D211/96;C07D241/04;C07D213/74;C07D487/08;C07D263/58;C07D277/82;C07D239/42;C07D401/04;C07D417/04;C07D241/20;C07D317/66;C07D307/79;C07D237/20 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ppar 调节剂 芳基磺酰胺 磺酰基 化合物 治疗 代谢 性病 方法 | ||
1.具有式(I)结构的化合物
或其药学可接受的N-氧化物、药学可接受的前药、药学可接受的代谢物、药学可接受的盐、药学可接受的酯、药学可接受的酰胺或药学可接受的溶剂化物;其中:
G1选自-(CR1R2)n-、-Z(CR1R2)n-、-(CR1R2)nZ-和-(CR1R2)rZ(CR1R2)s-,其中Z为O、S或NR3;
n为1-5;r和s各自独立地为0或1,其中每个R1和每个R2各自独立地为氢、卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级杂烷基、任选取代的低级烷氧基,或者一起可以形成任选取代的环烷基;r和s不都为0;每个R3选自氢、任选取代的低级烷基和任选取代的杂烷基;A、X1和X2各自独立地选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、卤素、任选取代的杂烷基、任选取代的环杂烷基、任选取代的低级炔基、全卤烷基、全卤烷氧基、羟基、任选取代的低级烷氧基、硝基、氰基和NH2;
G2是具有如下结构的5、6或7元环状基团:
或
其中Y1为C-R6或N,且Y2为C-R6或N;
每个R4和每个R5各自独立地选自氢、任选取代的低级烷基、卤素、低级全卤烷基、羟基、任选取代的杂烷基、任选取代的环烷基、任选取代的低级烷氧基、硝基、氰基、低级全卤烷氧基、NH2以及-C(O)-O-R11,其中R11为氢或任选取代的低级烷基,条件是当Y1为N时,R4不是羟基或NH2,并且当Y2为N时,R5不是羟基或NH2;
W独立地选自-CR7R8-以及通过双键与Y1或Y2连接在一起的基团-CR7-;
R6选自氢、任选取代的低级烷基、羟基和低级全卤烷基,或者当Y1或Y2通过双键连接于W时,其不存在;
每个u为1或2,且每个t为1或2,条件是当Y1和Y2均为N时,R4或R5之一可以和W之一一起形成任选取代的1碳或2碳桥基;
每个R7和每个R8各自独立地选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、羟基、任选取代的低级烷氧基、氰基、卤素、低级全卤烷基、NH2以及与R4和R5一起形成1碳或2碳桥的基团,条件是当连接于与环氮原子相邻的环碳原子时,R7和R8不是羟基或NH2;
p为1、2或3,条件是G2基团含有5、6、或7元环;
G3选自键、双键、-(CR9R10)m-、羰基和-(CR9R10)mCR9=CR10-,其中m为0、1或2,且其中每个R9和每个R10独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的芳基、低级全卤烷基、氰基和硝基;并且
G4选自氢、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环杂烷基、任选取代的环烯基、任选取代的稠合芳基、任选取代的稠合杂芳基和任选取代的稠合环烷基;条件是当G4为所述任选取代的环杂烷基时,所述任选的取代基为非环状的;且进一步的条件,是当G3为键时,G4可以共价连接于G2。
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