[发明专利][3.2.0]杂环化合物及其应用方法无效

专利信息
申请号: 200580019345.0 申请日: 2005-04-29
公开(公告)号: CN101061120A 公开(公告)日: 2007-10-24
发明(设计)人: 巴巴拉·克里斯蒂娜·波茨;文卡塔·拉米·雷迪·马歇尔拉;司各特·歇尔曼·米切尔;拉马·朗·马纳姆;凯瑟琳·安妮·里德;林剑声;萨斯基亚·狄奥多拉·科尔内莉娅·内特博姆;赵达祥;本杰明·尼科尔森;谢里尔·比尔斯特伦 申请(专利权)人: 尼瑞斯药品公司
主分类号: C07D491/04 分类号: C07D491/04;C07F5/02;C07D207/12;A61K31/407
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 3.2 杂环化合物 及其 应用 方法
【权利要求书】:

1.具有式I结构的化合物及其药物可接受的盐类和酯类前药:

                    式I

其中虚线表示所指定的键或者是单键或者是双键,且其中R1独立地选自氢、卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C1-C24烷基、不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基、氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基,其中n等于1或2,且如果n等于2,则R1可相同或不同;

其中R2选自氢、卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C1-C24烷基、不饱和的C2-C24烯基或C2-C24炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基、氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基;

其中R3选自卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C1-C24烷基、不饱和的C2-C24烯基或C2-C24炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基,氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基;

其中每一E1、E2、E3和E4为取代或未取代的杂原子;以及

前提是式I既不是化合物II-16也不是化合物II-17。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R2为甲酰基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中所述化合物为:

其中R8选自H、F、Cl、Br和I。

4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为:

其中R8选自H、F、Cl、Br和I。

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