[发明专利]含有磺基烷基醚环糊精的DPI制剂

权利要求书

1、一种可吸入的可分散的干燥粉末制剂，其包括：

a.包含适于用DPI通过吸入向对象给药的活性物质的粉末状活性物质组合物；以及

b.包含SAE-CD的可分离的粉末状载体，其中所述载体存在的量足以有助于所述活性物质从DPI中释放；其中

c.所述粉末状活性物质组合物具有低于约37微米的中值粒径；

d.所述载体具有介于约37和约420微米的中值粒径；

e.活性物质和SAE-CD相混合，使得基本上所有的药物都不与SAE-CD复合；以及

f.所述活性物质组合物被分散至遍及所述载体。

2、一种适于用DPI装置向对象给药的可吸入的治疗性干燥粉末，所述粉末包含物理混合物，所述物理混合物包含：

a、包含至少一种适于通过吸入给药的活性物质的第一种颗粒组合物，其中所述第一种颗粒组合物的粒径分布为至少90％的颗粒的直径低于37微米；以及

b、作为载体的包含SAE-CD的可分离的第二种颗粒组合物，其中所述第二种颗粒组合物的粒径分布为其中基本上全部或至少约90％的颗粒通过40目筛(420微米)；其中

c、所述第一种颗粒组合物均一地分散至遍及所述第二种颗粒组合物。

3、如权利要求2所述的粉末，其中经显微镜确定，所述第二种颗粒组合物具有任选具有粗糙的、基本光滑的表面。

4、如权利要求2所述的粉末，其中所述第一种颗粒组合物的中位径低于10微米。

5、如权利要求2所述的粉末，其中所述干燥的粉末制剂的含湿量低于约10重量％。

6、如权利要求2所述的粉末，其中所述第一种颗粒组合物的静电荷量多于约-2nC/g的负电荷，且所述第二种颗粒组合物的静电荷量在约0到-1.5范围内。

7、如权利要求2所述的粉末，其中所述第一种颗粒组合物的静电荷量在约-2到-0.5nC/g范围内，且所述第二种颗粒组合物的静电荷量在约-0.5到-2范围内。

8、如权利要求2所述的粉末，其中所述第一种颗粒组合物的静电荷量在约0.5到-0.5nC/g范围内，且所述第二种颗粒组合物的静电荷量在约-2到2范围内。

9、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物是通过将包含SAE-CD的脱水泡沫磨碎而制备的。

10、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物是小颗粒的附聚物。

11、如权利要求2所述的粉末，其中所述SAE-CD是以无定形形式存在。

12、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物中的赋形剂是以晶体形式存在。

13、如权利要求2所述的粉末，其中所述活性物质是以晶体形式存在。

14、如权利要求2所述的粉末，其中所述活性物质是以无定形形式存在。

15、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物的粒径分布为其中至少50％的颗粒的直径低于约80微米。

16、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物的中值粒径范围在约10-300微米、25-300微米或37-125微米范围内。

17、如权利要求16所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物的粒径分布跨度在约1.5-2.9范围内。

18、如权利要求2所述的粉末，其中Carr氏指数范围在约10至40％的可压性范围内。

19、如权利要求2所述的粉末，其中静态休止角在约28至45度范围内。

20、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物的分形维数分析为约1.00至1.31。

21、如权利要求2所述的粉末，其中所述第二种颗粒组合物的含湿量低于约10重量％、8重量％、7重量％、2.5重量％、或1重量％，或者含湿量在约0.01重量％至约10重量％、或约0.1重量％至约5重量％范围内。