[发明专利]作为血清素受体调节剂的三环的茚并吡咯衍生物无效
申请号: | 200580025507.1 | 申请日: | 2005-07-26 |
公开(公告)号: | CN101516372A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | Y·L·本纳尼;B·哈克;M·J·罗巴奇 | 申请(专利权)人: | 阿特西斯公司 |
主分类号: | A61K31/4965 | 分类号: | A61K31/4965 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;黄可峻 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 血清 受体 调节剂 吡咯 衍生物 | ||
1.如下的通式化合物及其药学上可接受的盐
其中
R1选自H、卤素、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代 烷基、CN、N(R6)2、SR6、CON(R6)2、NR6COR7、NR6CO2R7、 SO2N(R6)2、NR6SO2R7、芳基、杂芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基 杂芳基;并且当m+n=1时,R1也可以是OR6或OCOR7;
R2、R3和R4独立地选自H、卤素、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、CN、OR6、N(R6)2、SR6、OCOR7、CON(R6) 2、NR6COR7、NR6CO2R7、SO2N(R6)2、NR6SO2R7、芳基、杂芳基、 C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基,或R2和R3与跟它们连接的环一起 形成5至7元的碳环或杂环;
R5选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、CN、 OR6、N(R6)2、SR6、OCOR7、CON(R6)2、NR6COR7、NR6CO2R7、 NR6SO2R7、芳基、杂芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基,或R4和R5与跟它们连接的环一起形成6至8元的芳环或杂芳环;
R5a是H;或R5和R5a连接在一起形成环丙烷环;
R6选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷基-O-芳基、C1-10烷基-O-杂 芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基;和
R7选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷基-O-芳基、C1-10烷基-O-杂 芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基;
条件是如果R1、R2、R5和R5a是H,那么R3和/或R4必须是H。
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