[发明专利]作为血清素受体调节剂的三环的茚并吡咯衍生物无效

专利信息
申请号: 200580025507.1 申请日: 2005-07-26
公开(公告)号: CN101516372A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: Y·L·本纳尼;B·哈克;M·J·罗巴奇 申请(专利权)人: 阿特西斯公司
主分类号: A61K31/4965 分类号: A61K31/4965
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;黄可峻
地址: 美国俄*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 血清 受体 调节剂 吡咯 衍生物
【权利要求书】:

1.如下的通式化合物及其药学上可接受的盐

其中

R1选自H、卤素、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代 烷基、CN、N(R6)2、SR6、CON(R6)2、NR6COR7、NR6CO2R7、 SO2N(R6)2、NR6SO2R7、芳基、杂芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基 杂芳基;并且当m+n=1时,R1也可以是OR6或OCOR7

R2、R3和R4独立地选自H、卤素、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、CN、OR6、N(R6)2、SR6、OCOR7、CON(R6) 2、NR6COR7、NR6CO2R7、SO2N(R6)2、NR6SO2R7、芳基、杂芳基、 C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基,或R2和R3与跟它们连接的环一起 形成5至7元的碳环或杂环;

R5选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、CN、 OR6、N(R6)2、SR6、OCOR7、CON(R6)2、NR6COR7、NR6CO2R7、 NR6SO2R7、芳基、杂芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基,或R4和R5与跟它们连接的环一起形成6至8元的芳环或杂芳环;

R5a是H;或R5和R5a连接在一起形成环丙烷环;

R6选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷基-O-芳基、C1-10烷基-O-杂 芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基;和

R7选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、全卤代烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷基-O-芳基、C1-10烷基-O-杂 芳基、C1-10烷基芳基和C1-10烷基杂芳基;

条件是如果R1、R2、R5和R5a是H,那么R3和/或R4必须是H。

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