[发明专利]磁共振成像中用作高弛豫造影剂配体的1,4-二(羧甲基)-6-′二(羧甲基)氨基-6-甲基-全氢-1,4-二氮杂(AAZTA)衍生物有效

专利信息
申请号: 200580026675.2 申请日: 2005-06-28
公开(公告)号: CN101090739A 公开(公告)日: 2007-12-19
发明(设计)人: S·艾米;M·格里;L·拉图塔;P·莫洛希尼;F·尤吉里;R·康达尔蒂尔 申请(专利权)人: 伯拉考成像股份公司
主分类号: A61K49/00 分类号: A61K49/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张敏
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 磁共振 成像 用作 高弛豫 造影 剂配体 甲基 氨基 二氮杂 aazta 衍生物
【权利要求书】:

1.式(III)化合物

其中:

R独立地是H或者选自下式基团:A1-A2,B1-B3,G1-G11,C1-C11, D1-D11,E1-E11和F1-F11

L独立地是价键或者下式连接基

以及所述羧酸(-COOH)的相应质子化形式;或者这类配体的生理学上 可接受的盐,选自:碱金属或碱土金属;有机碱;选自氯化物、溴化物、 碘化物、硫酸根、乙酸根、琥珀酸根、柠檬酸根、富马酸根、马来酸根、 草酸根的无机或有机酸的阴离子和氨基酸的阳离子和阴离子;

其条件是至少一个R基团不是H。

2.根据权利要求1的式(III)化合物,其中所述碱金属或碱土金属 选自钾、钠、钙或镁;所述有机碱选自乙醇胺、二乙醇胺、吗啉、葡糖 胺、N-甲基葡糖胺和N,N-二甲基葡糖胺;和所述氨基酸的阳离子和阴离 子选自牛磺酸、甘氨酸、赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸或者天冬氨酸和谷氨 酸。

3.根据权利要求1的式(III)化合物

其中:

1a)L1是价键,L2是-CH2CO-,R1是H,R2是基团A2;

2a)L1是价键,L2是-CH2CO-,R1是H,R2是基团B1;

3a)L1是价键,L2是-CH2CO-,R1是H,R2是基团B2;

4a)L1是-CH2CH2CO-,L2是价键,R1是基团B1,R2是H;

5a)L1是-CH2CH2CO-,L2是价键,R1是基团B2,R2是H;

6a)L1是-CH2CH2CO-,L2是价键,R1是基团G3,R2是H;

7a)L1是-CH2CH2CO-,L2是-CH2CO-,R1是基团B1,R2是基团B1;

8a)L1是-CH2CH2CO-,L2是-CH2CO-,R1是基团G3,R2是基团G3;

9a)L1是-CH2CO-,L2是价键,R1是基团B1,R2是H;

10a)L1是-CH2CO-,L2是价键,R1是基团B2,R2是H;

11a)L1是-CH2CH2CO-,L2是-CH2CO-,R1是基团B2,R2是基团B2;

12a)L1是价键,L2是-CH2CO-,R1是H,R2是基团C1;

13a)L1是-CH2CH2CO-,L2是价键,R1是基团B2,R2是H;

14a)L1是价键,L2是-CH2CO-,R1是H,R2是基团G7;

15a)L1是-CH2CH2CO-,L2是价键,R1是基团C1,R2是H;

其中任何基团A、B、C、G如权利要求1所定义;及其生理学上可接 受的盐。

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