[发明专利]AKT活性抑制剂

权利要求书

1.式A的化合物或其可药用盐或立体异构体：

其中：

a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；n是0、1、2、3、4或5；p是0、1、2或3；q是0、1、2、3或4；s是0、1、2、3、4或5；t是2、3、4、5或6；并且v是0、1、2、3或4；

R¹独立地选自：卤素、氧代、OH、CN、CF₃、NO₂、(C＝O)_aO_b(C₁-C₁₀)烷基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)烯基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)炔基、(C＝O)_aO_b(C₃-C₈)环烷基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-芳基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-杂环基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-N(R^b)₂、Ob(C₁-C₃)全氟烷基、(C₀-C₆)亚烷基-S(O)_mR^a、C(O)R^a、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂R^a、C(O)H、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂H和S(O)₂N(R^b)₂；所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、亚烷基和杂环基任选被最多3个选自R³的取代基取代；

R²、R⁴和R⁵独立地选自：CN、CF₃、NO₂、(C＝O)_aO_b(C₁-C₁₀)烷基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)烯基、(C＝O)_aO_b(C₂-C₁₀)炔基、(C＝O)_aO_b(C₃-C₈)环烷基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-芳基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-杂环基、(C＝O)_aO_b(C₀-C₆)亚烷基-N(R^b)₂、O_b(C₁-C₃)全氟烷基、(C₀-C₆)亚烷基-S(O)_mR^a、C(O)R^a、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂R^a、C(O)H、(C₀-C₆)亚烷基-CO₂H和S(O)₂N(R^b)₂；所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、亚烷基和杂环基任选被最多3个选自R³的取代基取代；

R³独立地选自：CO₂H、C(O)H、卤素、NH(C＝O)(O)_a(C₁-C₆)烷基、(C＝O)_aO_b(C₁-C₆)烷基、(C＝O)_a-(C₃-C₈)环烷基、(C＝O)_a-芳基、(C＝O)_a-杂环基、OH、氧代、CN、(C₁-C₆)烷基-OH、(C＝O)_a-N(R^c)₂、-OP(O)OH₂和-O(C＝O)(C₁-C₆)烷基、(C＝O)(C＝O)-O(C₁-C₆)烷基，所述烷基、环烷基、芳基和杂环基任选被1个到3个选自下组的取代基取代：卤素、(C＝O)_aO_b(C₁-C₆)烷基、CO₂H、C(O)H、NO₂、N(R^c)₂、OH、氧代、杂环基和CF₃；

R^a选自：(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、芳基和杂环基；所述烷基、环烷基、芳基和杂环基任选被一个或多个选自OH、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、CO₂H、CN、(O)C＝O(C₁-C₆)烷基、氧代和N(R^c)₂的取代基取代；

R^b独立地选自：H、氧代、OH、卤素、CO₂H、C(O)H、CN、(O)C＝O(C₁-C₆)烷基、NH(C＝O)(C₁-C₆)烷基、(C＝O)NH(C＝O)(C₁-C₆)烷基、N(R^c)₂、芳基、杂环基、(C₃-C₈)环烷基、(C＝O)_aO_b(C₁-C₆)烷基、(C＝O)环烷基、(C＝O)芳基、(C＝O)杂环基、(C₁-C₆)烷基-杂环基和S(O)₂R^a；所述烷基、环烷基、芳基或杂环基任选被一个或多个选自R³的取代基取代；

R^c独立地选自：H和(C₁-C₆)烷基；

R′和R″独立地选自：H、(C₁-C₆)烷基和(C₁-C₆)全氟烷基，或R′和R″一起形成-(CH₂)t-，其中一个碳原子任选被选自O、S(O)_m、-N(R^b)C(O)-和-N(COR^a)-的部分取代；

前提是排除以下化合物：

1-{1-[4-(2，4-二氨基-6-苯基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-基)苄基]哌啶-4-基}-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮；

1-{1-[4-(4-氨基-2-羟基-6-苯基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-基)苄基]哌啶-4-基}-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮；和

1-{1-[4-(4-氨基-6-苯基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-基)苄基]哌啶-4-基}-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。