[发明专利]两亲共聚物作为增溶剂的用途

说明书

本发明涉及可通过单烯属不饱和羧酸酯与N-乙烯基酰胺、N-乙烯基内酰胺、N-乙烯基胺或N-乙烯基亚胺的聚合获得的共聚物作为增溶剂的用途。

在均匀的药物或化妆品制剂的制造中，疏水物质的增溶具有非常高的实际重要性。

增溶被认为是指通过表面活性化合物改进溶解度，所述表面活性化合物能够将微溶于水或不溶于水的物质在不使这些物质的化学结构发生改变的情况下转化成清澈的，最多是乳色的水溶液。

所制备的增溶剂由于下述事实而值得注意：微溶于水或不溶于水的物质以溶解形式存在于在水溶液中形成的表面活性化合物的分子缔合中。所得溶液是稳定的单相体系，其在视觉上表现为清澈至乳色并可以在没有输入能量的情况下制备。

增溶剂例如可以通过使配制剂透明来改善化妆品配制剂和食品制剂的外观。此外，在药物制剂的情况下，使用增溶剂可以提高药剂的生物利用率并由此提高药剂的效用。

用于药剂和化妆品活性成分的增溶剂主要是下列产品：

-乙氧基化(氢化)蓖麻油(例如，Cremophor^等级，BASF)；

-乙氧基化失水山梨糖醇脂肪酸酯(例如，Tween^等级，ICI)；

-乙氧基化羟基硬脂酸(例如，Solutol^等级，BASF)。

然而，迄今使用的上述增溶剂具有许多与应用有关的缺点。因此，已知的增溶剂例如仅对一些微溶药剂如克霉唑以及活性成分和染料具有轻微的增溶作用。此外，所列增溶剂不适合用在固溶体中。

还已经使用无规两亲共聚物作为增溶剂。例如，EP-A 0 876 819涉及N-乙烯基吡咯烷酮和烷基丙烯酸的共聚物作为增溶剂的用途。

EP-A 0 953 347涉及含聚环氧烷的接枝聚合物作为增溶剂的用途。

EP-A 0 943 340公开了聚合的脂肪酸衍生物和脂肪醇衍生物作为增溶剂的用途。

EP-A 0 948 957描述了单烯属不饱和羧酸的共聚物作为增溶剂的用途。

US-A 5,942,120描述了由疏水聚合物和水不溶性加成共聚物构成的微孔超滤膜，其中共聚物包含特定的烷基苯氧基-聚亚烷基二醇丙烯酸酯和选自乙烯基磺酸、丙烯酰胺、N-取代丙烯酰胺、丙烯腈、低级烷基(甲基)丙烯酸酯、N-乙烯基吡咯烷酮或它们的混合物的化合物。

JP-A 09 241 335涉及通过一方面选自N-乙烯基内酰胺、N-乙烯基酰胺、N-乙烯基唑烷酮、N-乙烯基氨基甲酸酯和N-乙烯基酰亚胺的至少一种N-乙烯基单体和另一方面特定的氧化烯化(甲基)丙烯酸酯的聚合制成的交联聚合物，及其用于制造阻燃材料的用途。

因此，本发明的目的是提供没有上述缺点的用于药物、化妆品和食品应用的增溶剂。

该目的根据本发明使用可通过聚合下列单体获得的共聚物作为增溶剂而实现：

a)至少一种式(I)的化合物(单体A)

其中

R1和R2，在每种情况下彼此独立地为H或CH₃，

R3是C₆-C₁₀芳基或C₇-C₁₂芳烷基，其可以带有一个或多个相同或不同的C₁-C₉烷基和/或C₁-C₅烷氧基取代基，且

n是0至100的整数，

b)至少一种选自具有2至15个碳原子的N-乙烯基酰胺、N-乙烯基内酰胺、N-乙烯基亚胺和N-乙烯基胺的化合物(单体B)，

c)如果合适的话，一种或多种不同的双官能交联剂组分，和

d)如果合适的话，一种或多种不同的调节剂，和

e)如果合适的话，一种或多种其它可共聚组分(单体C)。

根据本发明使用的共聚物可通过使至少一种式(I)的可共聚单体(单体A)与至少一种选自具有2至15个碳原子的N-乙烯基酰胺、N-乙烯基内酰胺、N-乙烯基亚胺和N-乙烯基胺的其他可共聚单体(单体B)聚合而获得：

在此，在式(I)中，基团R1和R2可以在每种情况下彼此独立地采用含义H和/或甲基。这些因此是丙烯酸和/或甲基丙烯酸的衍生物。基团R3是指C₆-C₁₀芳基，例如苯基或萘基，或C₇-C₁₂芳烷基，例如苄基、苯基乙基或苯基丙基。