[发明专利]作为BCR-ABL激酶抑制剂的新的苯基氨基嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200580030091.2 申请日: 2005-07-19
公开(公告)号: CN101068805A 公开(公告)日: 2007-11-07
发明(设计)人: 阿马拉基尚·康佩拉;布詹加劳·阿迪巴特拉卡利萨蒂亚;斯里尼瓦斯·拉沙康达;卡德加帕西·波迪利;南纳帕内尼·文卡阿乔杜里 申请(专利权)人: 纳科法尔马有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/02;C07C233/66;C07C233/80;C07D213/82
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 代理人: 钟晶
地址: 印度安*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 作为 bcr abl 激酶 抑制剂 苯基 氨基 嘧啶 衍生物
【说明书】:

本发明涉及用于制备新的苯基氨基嘧啶衍生物的新的中间体和苯基氨基 嘧啶衍生物。还涉及包含新的苯基氨基嘧啶衍生物的药物组合物及其制备方 法。本发明尤其涉及下面通式I表示的新的苯基嘧啶胺衍生物。

通式中的符号具有如下含义:

  A系列   B系列   X=CH   X=N   n=1,2   n=1   R=H,Me   R=H,Me   没有Y   没有Y

本发明还提供了如上定义的式I的药物可接受的盐。而且,本发明还提供 了上述新化合物和其药物可接受盐的制备方法。本发明还提供了包含通式I 的新化合物,同时使用通常应用药物可接受的赋形剂的药物组合物及其制备方 法。式I的新化合物能够用于治疗慢性骨髓白血病(CML)。因为这些分子的 IC50值为0.1-10.0nm,所以这些化合物可能用于治疗CML。

背景技术

苯基嘧啶胺衍生物作为治疗肿瘤的有效化合物已知于专利号WO 9509851、 WO 9509853、EP0588762、WO 9509847、WO9903854和EP-B-0-564 409。 例如,在WO 9509851中公开了通式II的化合物。

其中:

R1是取代的环基,在每个例子中结合到环碳原子上的环基选自苯基、吡 啶基、吡嗪基、噻唑基、嘧啶碱基、哒嗪基和咪唑基,并且上述环基的取代基 选自一种或多种的卤素、氰基、氨基甲酰、-C(=O)-OR3、-C(=O)-R4、 -SO2-N(R5)-、-N(R7)-R8、-OR9和氟取代的低级烷基,其中R3、R4、R5、R6、 R7、R8和R9分别独立地是其他氢或未取代或被单或双低级烷基氨基取代的低 级烷基;并且R2选自卤素、氰基、氨基甲酰、-C(=O)-OR10、-C(=O)-R11、 -SO2-N(R12)-R13、-N(R14)-R15、-OR16和氟取代的低级烷基,其中R10、R11、 R12、R13、R14、R15和R16分别独立地是其他的氢或未取代或被单或双低级 烷基氨基取代的低级烷基,或者是具有至少一个成盐基团的该化合物的盐。

在WO9509853中公开了通式III表示的N-苯基-2-嘧啶胺衍生化合物。

通式III的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物中R0是氢、卤素、低级烷氧基或低 级烷基

R1是

a)N-(氨基-低级烷基)-氨基甲酰,

b)N-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰,

c)肼,

d)未取代的或被氨基取代环己基-氨基

e)未取代的或被氨基-低级烷基取代的哌嗪基

f)吗啉基,或

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