[发明专利]稠环杂环激酶调节剂

权利要求书

1、下式化合物：

其中

L¹和L²独立地是键、-S(O)_n-、-O-、-NH-、未取代的C₁-C₅亚烷基或 未取代的2-5元的杂亚烷基，其中n是0-2的整数，并且

R¹和R²独立地是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、 取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的芳基，

条件是R¹不是取代或未取代的吡咯基，并且当R¹和R²均为未取代的 苯基时，L¹不是未取代的2-5元的杂亚烷基，并且当R²是未取代的哌嗪基 时，L¹不是-S(O)₂-，并且当R²是未取代的吡啶基时，R¹不是取代或未取 代的异噁唑基。

2.权利要求1所述的化合物，其中L¹和L²独立地是键、-S(O)_n-、-O-、 -NH-或未取代的C₁-C₅亚烷基。

3、权利要求1所述的化合物，其中L¹和L²是键。

4、权利要求1所述的化合物，其中L¹或L²是键。

5、权利要求1所述的化合物，其中R¹是取代或未取代的环烷基、取 代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的5或6元的杂芳基或取代或未取 代的芳基。

6、权利要求1所述的化合物，其中R¹是取代或未取代的6元的杂芳 基或取代或未取代的芳基。

7、权利要求1所述的化合物，其中R¹是

(1)未取代的C₃-C₇环烷基；

(2)未取代的3-7元的杂环烷基；

(3)未取代的杂芳基；

(4)未取代的芳基；

(5)取代的C₃-C₇环烷基；

(6)取代的3-7元的杂环烷基；

(7)取代的芳基；或

(8)取代的杂芳基；

其中

(5)和(6)被氧代、-OH、-CF₃、-COOH、氰基、卤素、R¹¹-取代或未取 代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取 代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未 取代的芳基、R¹²-取代或未取代的杂芳基、-L¹²-C(X¹)R⁷、-L¹²-OR⁸、 -L¹²-NR⁹¹R⁹²或-L¹²-S(O)_mR¹⁰所取代，

(7)和(8)被-OH、-CF₃、-COOH、氰基、卤素、R¹¹-取代或未取代的 C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的 C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未取代 的芳基、R¹²-取代或未取代的杂芳基、-L¹²-C(X¹)R⁷、-L¹²-OR⁸、-L¹²-NR⁹¹R⁹²或-L¹²-S(O)_mR¹⁰所取代，其中

(a)X¹是＝S、＝O或＝NR¹⁵，其中R¹⁵是H、-OR¹⁵¹、R¹¹-取代或未取代 的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或 未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、 R¹²-取代或未取代的芳基或R¹²-取代或未取代的杂芳基，其中 R¹⁵¹是氢或R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基，

(b)m是0-2的整数；

(c)R⁷是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的2-10 元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取 代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未取代的芳基、R¹²-取代或未 取代的杂芳基、-OR⁷¹或-NR⁷²R⁷³，其中

R⁷¹、R⁷²和R⁷³独立地是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹- 取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未 取代的芳基或R¹²-取代或未取代的杂芳基，

其中R⁷²和R⁷³任选地与它们所连接的氮合在一起形成R¹¹-取代或 未取代的3-7元的杂环烷基或R¹²-取代或未取代的杂芳基；

(d)R⁸、R⁹¹和R⁹²独立地是氢、-CF₃、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷 基、R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的 C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或 未取代的芳基、R¹²-取代或未取代的杂芳基、-C(X²)R⁸¹或 -S(O)_wR⁸¹，其中R⁹¹和R⁹²任选地与它们所连接的氮合在一起形成 R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基或R¹²-取代或未取代的杂芳 基，其中

(i)X²是＝S、＝O或＝NR¹⁶，其中R¹⁶是R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取 代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、 R¹²-取代或未取代的芳基或R¹²-取代或未取代的杂芳基；

(ii)w是0-2的整数，并且

(iii)R⁸¹是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代 的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹- 取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未取代的芳基、 R¹²-取代或未取代的杂芳基或-NR⁸¹¹R⁸¹²，

其中R⁸¹¹和R⁸¹²独立地是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、 R¹¹-取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的 C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²- 取代或未取代的芳基或R¹²-取代或未取代的杂芳基，其中 R⁸¹¹和R⁸¹²任选地与它们所连接的氮合在一起形成R¹¹-取 代或未取代的3-7元的杂环烷基或R¹²-取代或未取代的杂 芳基；

(e)R¹⁰是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹-取代或未取代的 2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或 未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未取代的芳基、R¹²-取代 或未取代的杂芳基或-NR¹⁰¹R¹⁰²，其中

(i)R¹⁰¹和R¹⁰²独立地是氢、R¹¹-取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、R¹¹- 取代或未取代的2-10元的杂烷基、R¹¹-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹¹-取代或未取代的3-7元的杂环烷基、R¹²-取代或未 取代的芳基或R¹²-取代或未取代的杂芳基，其中R¹⁰¹和R¹⁰²任选地与它们所连接的氮合在一起形成R¹¹-取代或未取代的 3-7元的杂环烷基或R¹²-取代或未取代的杂芳基；

(f)L¹²是键、未取代的C₁-C₁₀亚烷基或未取代的杂亚烷基；

(g)R¹¹是氧代、-OH、-COOH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、卤素、 R¹³-取代或未取代的2-10元的烷基、R¹³-取代或未取代的2-10元 的杂烷基、R¹³-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹³-取代或未取代 的3-7元的杂环烷基、R¹⁴-取代或未取代的芳基或R¹⁴-取代或未取 代的杂芳基；

(h)R¹²是-OH、-COOH、氨基、卤素、-CF₃、-OCF₃、-CN、R¹³-取 代或未取代的2-10元的烷基、R¹³-取代或未取代的2-10元的杂烷 基、R¹³-取代或未取代的C₃-C₇环烷基、R¹³-取代或未取代的3-7 元的杂环烷基、R¹⁴-取代或未取代的芳基或R¹⁴-取代的或未取代的 杂芳基；

(i)R¹³是氧代、-OH、-COOH、氨基、卤素、-CF₃、-OCF₃、-CN、 未取代的C₁-C₁₀烷基、未取代的2-10元的杂烷基、未取代的C₃-C₇环烷基、未取代的3-7元的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂 芳基；并且

(j)R¹⁴是-OH、-COOH、氨基、卤素、-CF₃、-OCF₃、-CN、未取代 的C₁-C₁₀烷基、未取代的2-10元的杂烷基、未取代的C₃-C₇环烷 基、未取代的3-7元的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基。