[发明专利]CGRP受体拮抗剂无效
申请号: | 200580034796.1 | 申请日: | 2005-10-12 |
公开(公告)号: | CN101090902A | 公开(公告)日: | 2007-12-19 |
发明(设计)人: | C·S·伯盖;D·V·保恩;A·W·肖;D·N·阮;邓正武;T·M·威廉斯;J·P·瓦卡;H·G·塞尔尼克;C·M·波泰格 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D487/04;A61K31/55;A61P25/06;A61P1/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | cgrp 受体 拮抗剂 | ||
1.式I化合物及其可药用盐和非对映体单体:
其中:
Z选自:
A是CH2;
B是CH2;
D独立地选自N和C(R1);
R1选自:
1)H、C1-C6烷基、C3-6环烷基和杂环,其中所述杂环表 示稳定的5-7元单环或者8-11元双环杂环系,其是 饱和的或不饱和的,并且由碳原子和1-4个选自N、O 和S的杂原子组成,其是未取代的或者被一个或多个各 自独立地选自下列的取代基取代:
a)C1-6烷基,
b)C3-6环烷基,
c)苯基,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自R4的取代基取代,
d)杂芳基,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自 R4的取代基取代,且其中杂芳基选自:咪唑、异唑、 唑、吡嗪、吡唑、哒嗪、吡啶、嘧啶和噻唑;
e)杂环,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自R4的取代基取代,且其中杂环选自:氮杂环丁烷、二烷、 二氧杂环戊烷、吗啉、氧杂环丁烷、哌嗪、哌啶、吡咯 烷、四氢呋喃和四氢吡喃;
f)(F)pC1-3烷基,
g)卤素,
h)OR4,
i)O(CH2)sOR4,
j)CO2R4,
k)CN,
l)NR10R11,
m)O(CO)R4;
2)芳基或杂芳基,选自:苯基、咪唑、异唑、唑、吡嗪、 吡唑、哒嗪、吡啶、嘧啶和噻唑,其是未取代的或者被一个 或多个各自独立地选自下列的取代基取代:
a)C1-6烷基,
b)C3-6环烷基,
c)(F)pC1-3烷基,
d)卤素,
e)OR4,
f)CO2R4,
g)(CO)NR10R11,
h)SO2NR10R11,
i)N(R10)SO2R11,
j)S(O)mR4,
k)CN,
l)NR10R11,和
m)O(CO)R4;
R2选自被卤素取代的苯基,或C3-6环烷基;
R4为H;
W是-NH-或-CH2-;
X是C;
Y是O;
p是0至2q+1,对于具有q个碳原子的取代基而言;
m是0、1或2;
s是1、2或3;
R10和R11独立地选自:H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、 芳基、杂芳基和苄基,其是未取代的或者被卤素、羟基或C1-C6烷 氧基取代,R10和R11任选地一起形成选自下列的环:氮杂环丁烷基、 吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,所述环是未取代的或者被1- 5个各自独立地选自R4的取代基取代;其中所述芳基是指至多为7 元环的任何稳定单环的碳环,其中所述环是芳环;其中所述杂芳基表 示稳定的包含一个芳环的5-7元单环或9-10元稠合双环杂环系, 并且其由碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子组成。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克公司,未经默克公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580034796.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。