[发明专利]CGRP受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200580034796.1 申请日: 2005-10-12
公开(公告)号: CN101090902A 公开(公告)日: 2007-12-19
发明(设计)人: C·S·伯盖;D·V·保恩;A·W·肖;D·N·阮;邓正武;T·M·威廉斯;J·P·瓦卡;H·G·塞尔尼克;C·M·波泰格 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D487/04;A61K31/55;A61P25/06;A61P1/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: cgrp 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.式I化合物及其可药用盐和非对映体单体:

其中:

Z选自:

A是CH2

B是CH2

D独立地选自N和C(R1);

R1选自:

1)H、C1-C6烷基、C3-6环烷基和杂环,其中所述杂环表 示稳定的5-7元单环或者8-11元双环杂环系,其是 饱和的或不饱和的,并且由碳原子和1-4个选自N、O 和S的杂原子组成,其是未取代的或者被一个或多个各 自独立地选自下列的取代基取代:

a)C1-6烷基,

b)C3-6环烷基,

c)苯基,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自R4的取代基取代,

d)杂芳基,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自 R4的取代基取代,且其中杂芳基选自:咪唑、异唑、 唑、吡嗪、吡唑、哒嗪、吡啶、嘧啶和噻唑;

e)杂环,其是未取代的或者被1-5个各自独立地选自R4的取代基取代,且其中杂环选自:氮杂环丁烷、二烷、 二氧杂环戊烷、吗啉、氧杂环丁烷、哌嗪、哌啶、吡咯 烷、四氢呋喃和四氢吡喃;

f)(F)pC1-3烷基,

g)卤素,

h)OR4

i)O(CH2)sOR4

j)CO2R4

k)CN,

l)NR10R11

m)O(CO)R4

2)芳基或杂芳基,选自:苯基、咪唑、异唑、唑、吡嗪、 吡唑、哒嗪、吡啶、嘧啶和噻唑,其是未取代的或者被一个 或多个各自独立地选自下列的取代基取代:

a)C1-6烷基,

b)C3-6环烷基,

c)(F)pC1-3烷基,

d)卤素,

e)OR4

f)CO2R4

g)(CO)NR10R11

h)SO2NR10R11

i)N(R10)SO2R11

j)S(O)mR4

k)CN,

l)NR10R11,和

m)O(CO)R4

R2选自被卤素取代的苯基,或C3-6环烷基;

R4为H;

W是-NH-或-CH2-;

X是C;

Y是O;

p是0至2q+1,对于具有q个碳原子的取代基而言;

m是0、1或2;

s是1、2或3;

R10和R11独立地选自:H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、 芳基、杂芳基和苄基,其是未取代的或者被卤素、羟基或C1-C6烷 氧基取代,R10和R11任选地一起形成选自下列的环:氮杂环丁烷基、 吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,所述环是未取代的或者被1- 5个各自独立地选自R4的取代基取代;其中所述芳基是指至多为7 元环的任何稳定单环的碳环,其中所述环是芳环;其中所述杂芳基表 示稳定的包含一个芳环的5-7元单环或9-10元稠合双环杂环系, 并且其由碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子组成。

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