[发明专利]抑制蛋白酶体的(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物有效

专利信息
申请号: 200580035478.7 申请日: 2005-08-15
公开(公告)号: CN101072764A 公开(公告)日: 2007-11-14
发明(设计)人: 陈德恒;林惠霞;周铭祥;窦庆平;德博拉·乔伊斯·库恩;阿斯拉姆扎曼·卡齐;万升标;克里斯廷·R·兰迪斯-比沃华尔 申请(专利权)人: 香港理工大学;韦恩州立大学;南佛罗里达州大学;麦吉尔大学
主分类号: C07D311/62 分类号: C07D311/62;A61P35/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 中国*** 国省代码: 中国香港;81
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摘要:
搜索关键词: 抑制 蛋白酶 表没食 子儿 茶素 没食子酸酯 衍生物
【权利要求书】:

1.一种用于抑制蛋白酶体的下式化合物:

其中,

●R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自独立地选自-H 和C1-C10酰氧基;以及

●R5选自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7环 烷基、苯基、苯甲基和C3-C7环烯基,同时,最后提到的7个基团中的 每一个都可用1到6个卤素原子的任意组合取代;

●R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一个是C1-C10酰氧基;以及

●R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一个是-H, 其中上式满足下列条件(1)-(2)之一:

(1)R5是-H,R11、R12、R13、R21和R22各自均为乙酸酯基团,R2是乙酸酯基团,并且R3和R4各自均为-H;或者

(2)R5是-H,并且R11、R12、R13、R21和R22各自均为乙酸酯基团, R2和R4各自均为乙酸酯基团,且R3是-H。

2.权利要求1的化合物,其中R5是-H,R11、R12、R13、R21和R22各自均为乙酸酯基团,R2是乙酸酯基团,并且R3和R4各自均为-H。

3.权利要求1的化合物,其中R5是-H,R11、R12、R13、R21和R22各自均为乙酸酯基团,R2和R4各自均为乙酸酯基团,并且R3是-H。

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