[发明专利]改良抗癌治疗无效

专利信息
申请号: 200580035568.6 申请日: 2005-08-17
公开(公告)号: CN101068558A 公开(公告)日: 2007-11-07
发明(设计)人: 大卫·阿奇博尔德;桃乐茜·莫瑞;D·詹姆士·莫瑞 申请(专利权)人: 普渡研究基金会;大卫·阿奇博尔德
主分类号: A61K36/81 分类号: A61K36/81;A61K36/31;A61P35/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人: 楼高潮
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 改良 抗癌 治疗
【说明书】:

技术领域

本发明涉及对tNOX的抑制作用得到改善的治疗方法和组合物。

特别的是,本发明涉及选择性抑制tNOX从而抑制癌细胞生长的组合物和治疗方法。

背景技术

癌症是细胞生长失控的现象。成熟动物体内的正常细胞以一种受控的方式进行分裂。细胞生长异常且失控时,出现癌细胞,这些癌细胞最终会破坏周围的机体组织。在很多情况下,癌症还会扩散到机体的其他部位,这个过程被称为转移。

2003年美国死亡率统计中,癌症占所有死亡原因的23%,2名男性中的1名和3名女性中的1名有发生癌症的可能性。

癌症的现代疗法包括化疗、放疗和肿瘤切除手术。

化疗涉及各种复合药物的使用,其中很多药物都是在实验室中合成的,这样的药物通常与其他化合物联用,目的是破坏癌细胞的生长周期。

这些药物中,很多都会对人类产生明显的副作用,包括脱发、呕吐、恶心和白细胞计数下降,白细胞计数下降会增加患者发生继发性感染的可能性。这是因为目前的很多抗癌药物会影响正常细胞。由于这些药物会引起有害的副作用,导致患者缺乏对药物治疗方案的依从性,从而不能达到疗效。

此外,合成药物的生产通常比较困难,需要投入大量的时间和财力,而这些投资最终会转嫁给患者。患者在决定是否使用某种化疗方案时,抗癌治疗的有效性和费用是需要考虑的重要因素。

维护人类健康的一个重要问题是需要廉价且安全有效的癌症防治方法(Cooper,Elements of Human Cancer,Jones and Bartlett,Boston,1992)。

人们已经知道,可以采用天然的植物提取物治疗各种疾病。例如,JP 10-236968公开了用辣椒粉提取物以一种浓度依赖性方式抑制癌细胞的方法。不过,为了达到这种效果,需要采取的第一步是利用有机溶剂,如丙酮和己烷,从植物中提取适当的化合物。

美国专利5,830,887公开了一种治疗癌症的方法,这种方法使用富含天然植物雌激素或类似物的组合物治疗癌症,天然的植物雌激素或类似物从染料木素、黄豆苷元、芒柄花黄素、鸡豆黄素A中选择。这些植物雌激素可从大豆胚轴和红苜蓿中得到。

现在非常倾向采用天然提取物治疗癌症。患者更愿意接受天然来源(例如植物)的药物,因为他们认为这样的药物产生的副作用不像非天然药物那么严重。

此外,如果有效成分的主要来源可以从天然来源中获取,最终抗癌治疗或药物的价格可以大幅度下降,从而提高了有效性。

从辣椒中提取的化合物已经作为麻醉剂使用(US 4313958和4493848)。此外,辣椒类化合物还与其他镇痛类化合物一起使用,例如非甾族类消炎药(NSAID)(US 4812446)或阿片类(US 4599342)。这些不同种类的镇痛类化合物联用会产生协同作用,镇痛效果比这些化合物单独使用时更强。

US 5665378描述了一种经皮肤吸收的药物组合物,以贴剂形式给药,由辣椒素、NSAID和帕马溴组成。使用的NSAIDs包括二氟尼柳、苯氧苯丙酸、布洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸、奈普生等。

辣椒素还被用于其他组合物中,用来治疗各种疾病,如关节炎、拉伤、擦伤和扭伤,为外用药物,主要以贴剂给药,但也有很多局部用药的霜剂和气雾剂。

在多数情况下,使用活性成分辣椒素时还要使用第二种成分,目的是在某种程度上减轻辣椒素引起的皮肤刺激症状,这种成分通常是一种皮肤麻醉剂或与辣椒素结合的一种化合物。

综上所述,以辣椒素为主的组合物及治疗方法主要是缓解局部疾病的症状。

十字花科蔬菜,例如花椰菜、卷心菜和甘蓝,都含有1-异硫氰基-4R-甲基亚硫酰基丁烷(sulforaphane),这是一种异硫氰酸盐,异硫氰酸盐是已知的抗氧化剂。人们认为1-异硫氰基-4R-甲基亚硫酰基丁烷和其他异硫氰酸盐可以降低发生癌症的风险,这与食用椰菜和其他十字花科蔬菜有关。

不过,使用此类异硫氰酸盐只能发挥微小的预防作用。

发明目的

本发明的目的是提供一种治疗癌症的方法。

更具体地说,本发明的目的是提供针对生存实体的一种协同性联用方法、组合物和一种治疗方法,每种都能提供对tNOX的抑制作用,其方式与以前的方式不同。

更具体地说,本发明的目的是通过提高1-异硫氰基-4R-甲基亚硫酰基丁烷的活性,提供一种治疗癌症的方法。

本发明的另一目的是克服,或至少显著地改进先前技术的不足和缺点。

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