[发明专利]作为A3和A1腺苷受体激动剂的嘌呤衍生物无效
申请号: | 200580036320.1 | 申请日: | 2005-09-02 |
公开(公告)号: | CN101056879A | 公开(公告)日: | 2007-10-17 |
发明(设计)人: | 肯尼思·A·雅各布森;巴尔钱德拉·V·乔希;苏珊娜·奇利邦 | 申请(专利权)人: | 美国政府卫生与公共服务部 |
主分类号: | C07D473/00 | 分类号: | C07D473/00;A61P9/00;A61K31/52 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 a3 a1 腺苷 受体 激动剂 嘌呤 衍生物 | ||
1.一种下式的化合物:
其中:
R1选自由下列基团组成的组:C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基C1-C6烷基、二苯基C1-C6烷基、吡啶基C1-C6烷基、4-[[[4-[[[(2-氨基甲基)氨基]-羰基]-甲基]苯胺]羰基]甲基]苯基和苯基C3-C8环烷基,其中苯基C1-C6烷基的苯基部分任选由选自下列基团组成的组的一个或多个取代基取代:卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基C2-C6炔基、氨羰基C1-C6烷氧基、和苯基C1-C6烷氧基;并且所述环烷基部分任选用选自由卤素、羟基和氨基组成的组的一个或多个取代基取代;
R2选自由下列基团组成的组:氢、卤素、氨基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基;
R3和R4独立选自由羟基和硫醇基组成的组;
R5选自由C1-C3烷基氨羰基组成的组;和
R6是氢;
或其药物上可接受的盐;
条件是(i)当R1是甲基,R2是氯,并且R3和R4是羟基时,则R5不是甲基氨羰基;(ii)当R1是3-碘苄基,R2是氢或氯,并且R3和R4是羟基时,则R5不是甲基氨羰基;并且(iii)当R1是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、或苯基C1-C6烷基,R2是氢或卤素时,那么R3和R4不是羟基。
2.权利要求1的化合物或盐,其中R1选自由甲基、环戊基、苄基、二苯基乙基、苯基环丙基和吡啶基甲基组成的组,其中所述苄基的苯基部分任选用选自由卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基C2-C6炔基、氨羰基C1-C6烷氧基、和苯基C1-C6烷氧基组成的组一个或多个取代基取代。
3.权利要求1的化合物或盐,其中R1是任选用选自由卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基C2-C6炔基和氨羰基C1-C6烷氧基组成的组的一个或多个取代基取代的苄基。
4.权利要求1或2的化合物或盐,其中R1是用选自由卤素、氨基、甲基、甲氧基、羟基丙炔基、氨羰基甲氧基、和苄氧基组成的组的一个或多个取代基取代的苄基。
5.权利要求1或2的化合物或盐,其中R1是甲基或环戊基。
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