[发明专利]多胺组合物

说明书

技术领域

本发明涉及含多胺(polyamines)的局部化妆品或药妆品(cosmeceutical)组合物，其在化妆或药妆处理的方法中的应用，以及多胺在其制造中的应用。

背景技术

皮肤是高度代谢的组织，其在身体中具有最大的表面积，并起着内部器官的保护层的作用。皮肤提供了物理和生化保护，并具有大量的防御机制。皮肤富含脂类、蛋白质和DNA，所有这些成分都是可降解的。

笼统而言，皮肤由包埋在细胞外基质中的细胞组成，这些细胞外基质由诸如胶原蛋白和弹性蛋白的纤维成分，以及诸如糖胺多糖的非纤维胶成分(与肤色和水合有关)组成。细胞外基质是在一种位于基质中的称为成纤维细胞的特定类型的细胞中合成的。胶原蛋白和弹性蛋白形成了构成真皮的建筑基础的三维网络，其分布在其它物质和细胞中。纤维胶原蛋白是结缔组织中含量最丰富的大分子。其主要的功能是确保组织的机械性质和结构完整性。弹性蛋白的特征是其高度的物理和化学强度，并特别地涉及皮肤的柔软性和可塑性。弹性蛋白可对衰老特别敏感：弹性蛋白网络的微纤维支架由原纤维蛋白组成，所述原纤维蛋白是一种具有多域结构的大的糖蛋白。当弹性蛋白伸展时，其直接趋势是以弹性行为回到初始位置。这种弹性由于各种原因随时间降低。皮肤的自然衰老是一个原因，但是存在着加速或改变自然过程的一些因素，诸如日晒(“外源性衰老”)。

最明显的皮肤衰老迹象是弹性的丧失和细胞外基质的丧失。在分子水平，衰老伴随着胶原蛋白和弹性蛋白中的不断增加的分子间交联的形成。这些交联在年青时是有益的，它们提供了最佳的功能。然而，随着时间的流逝，受控的交联过程由不受控制的事件占据，导致丧失收缩性、弹性、肤色和皮肤坚固度。其结果是皮肤变皱和皮肤表面变粗糙。

衰老在年纪轻的时候开始，但是潜在的结构变化在中年之前只能用组织学方法检测到。在大约35至45岁之间，临床可见的变化变得明显可见，并在以后越来越显著。

老年斑随着年龄的增长在神经系统、肌肉和皮肤中积累，它代表了衰老的动物中最显著的亚细胞变化之一。还没有任何具体的损害与它们的存在相联系，也没有任何关于其存在的正面属性的报道。老年斑，也称为脂褐质、蜡样色素、衰竭色素、脂色素等，可由其特征性荧光识别。它们以黄褐色的、富含膜的异质物质存在于细胞内部，并具有1-5微米的特征尺寸。

这种与年龄相关的皮肤色素沉着，通常称为老年斑，是衰老的最令人沮丧的方面之一，因而尤其需要对其进行预防或治疗处理。

对于防止衰老的努力，尤其是防止皮肤衰老的努力，很可能与人类自身一样古老。在几千年来，人们提出了无数的疗法，其中有些甚至有些怪异。

许多人受到皮肤中可察觉的衰老迹象的困扰，或者希望避免衰老迹象的发生，因而对于能战胜，即防止、延缓、减轻、减少或消除皮肤衰老作用的局部皮肤处理产品，具有非常强烈的需求。作为一个简单的实例，含阿尔法羟基酸的乳膏在最近数十年中已经可以获得，该乳膏能刺激皮肤并因此导致丰满效果和降低皮肤的皱纹度。

多胺，即多氮杂烷烃(polyazaalkanes)，长期以来被认为具有抗氧化作用，且已经有人提出用作局部皮肤处理产品的成分。这种多胺的一个实例是精胺(1，5，10，14-四氮杂四癸烷)，一种在哺乳动物精液中自然产生的化合物(参见欧洲专利文献EP-A-209509)。这种多胺在皮肤处理产品中的应用可从例如欧洲专利文献EP-A-884046中获知，EP-A-884046提出了一种含小量精胺的光保护性皮肤处理组合物(例如防晒霜)。

然而仍然存在着能战胜与皮肤衰老相关的其它作用的另外的皮肤处理组合物的需要。现今我们已经知道，精胺和其它多胺可以用作实现相当令人意外的护肤效果。

特别地，局部应用精胺可实现诸如下述效果：

减少、延缓或防止与年龄相关的皮肤色素沉着的产生(例如产生脂褐质，因而产生“老年斑”)；

减少、延缓或防止糖胺多糖降解因而保持或提高皮肤光滑度；

改善表皮毛细血流(并因而改善皮肤颜色)；以及减少、延缓或防止皮肤弹性的降低。

特别是：

1.多胺防止皮肤弹性纤维的损伤，从而保护了皮肤的弹性；

2.多胺延缓老年斑的形成；

3.多胺保护透明质酸免于降解，并保持表皮的水分结合能力；以及

4.多胺刺激表皮外毛细血管的血流，提高皮肤红润度，同时刺激表皮的新陈代谢过程。

发明内容