[发明专利]用作溶杆菌素衍生物的酰化九酯肽类无效
申请号: | 200580037113.8 | 申请日: | 2005-10-22 |
公开(公告)号: | CN101056887A | 公开(公告)日: | 2007-10-17 |
发明(设计)人: | 弗朗茨·冯努斯鲍姆;尼娜·布吕纳;赖纳·恩德曼;昌塔尔·菲尔斯特纳;埃尔克·哈特曼;霍尔格·保尔森;雅克·拉戈;吉多·席费尔;约阿希姆·舒马赫尔;尼尔斯·斯文施特鲁普;约阿希姆·泰尔塞;索尼娅·安劳夫;迈克-亚历山大·布吕宁 | 申请(专利权)人: | 艾库里斯有限及两合公司 |
主分类号: | C07K11/02 | 分类号: | C07K11/02;C07K5/06;A61P31/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 德国伍*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 杆菌 衍生物 酰化九酯肽类 | ||
1.下式的化合物,
其中
R1表示氢,并且
R2表示2,2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2,2-二乙基丁-1-基、2,2-二甲基戊-1-基或三甲基甲硅烷基甲基,
或
R1表示三氟甲基,并且
R2表示2,2-二甲基丙-1-基、2,2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2,2-二乙基丁-1-基、2,2-二甲基戊-1-基或三甲基甲硅烷基甲基,
或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于
R1表示氢,并且
R2表示2,2-二甲基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基,
或
R1表示三氟甲基,并且
R2表示2,2-二甲基丙-1-基、2,2-二甲基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基。
3.根据权利要求1的化合物,其特征在于
R1表示氢,并且
R2表示2,2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2,2-二乙基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基。
4.根据权利要求1的化合物,其具有下列结构
3-(三甲基甲硅烷基)-D-丙氨酰-3-(吡啶-3-基)-L-丙氨酰-脱(1-D-亮氨酰-2-L-亮氨酰)溶杆菌素,
或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。
5.制备根据权利要求1的式(I)化合物的方法,其特征在于将下式的化合物
与下式的化合物反应,
其中
R1和R2具有权利要求1中指出的含义,并且
X1表示卤素,优选溴、氯或氟,或者羟基。
6.用于治疗和/或预防疾病的根据权利要求1至4任一项的化合物。
7.根据权利要求1至4任一项的化合物在制备用于治疗和/或预防疾病的药物中的应用。
8.根据权利要求1至4任一项的化合物在制备用于治疗和/或预防细菌感染的药物中的应用。
9.药物,其含有与惰性的、非毒性的药用赋形剂组合的根据权利要求1至4任一项的化合物。
10.根据权利要求9的药物,其用于治疗和/或预防细菌感染。
11.用于在人和动物中控制细菌感染的方法,其中施用抗菌有效量的根据权利要求1至4任一项的至少一种化合物、根据权利要求9的药物或根据权利要求7或8获得的药物。
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