[发明专利]哒嗪化合物、组合物和方法有效

专利信息
申请号: 200580037702.6 申请日: 2005-11-02
公开(公告)号: CN101087766A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: D·马丁·沃特森;琳达·范埃尔迪克;雅克·海尔克;马塞尔·伊贝尔;让雅克·布吉尼翁;阿纳斯塔西娅·韦伦齐;胡文辉;马格德朗纳·扎萨齐凯 申请(专利权)人: 西北大学;斯特拉斯堡路易巴斯德大学
主分类号: C07D237/00 分类号: C07D237/00;C07D237/02;C07D403/00;C07D405/00;C07D409/00;A01N43/58;A61K31/50;A61K31/4965
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 吴小明
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 化合物 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种分离的式Ib的化合物:

其中R1是哌嗪基,或被吡啶基或嘧啶基取代的哌嗪基,或-NR21R22,其中R21是氢和R22是具有3至8个碳原子的环烷基,R2是不饱和的含有1至4个氮原子的5至6元杂单环基团,和R3,R4,R5,和R6是氢。

2.根据权利要求1的分离的式Ib的化合物,其中R1是被嘧啶基或吡啶基取代的哌嗪基。

3.根据权利要求1的分离的式Ib的化合物,其中R1是-NR21R22,其中R21是氢和R22是环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。

4.根据权利要求3的分离的式Ib的化合物,其中R22是环丙基。

5.根据权利要求1至4中任一项的分离的式Ib的化合物,其中R2是吡啶基。

6.具有以下结构的分离的式Ib的化合物:

7.具有以下结构的分离的式Ib的化合物:

8.治疗有效量的根据权利要求1至7中任一项的化合物在制备用于治疗受试者中的疾病的药物中的应用,所述疾病在所述受试者中需要调节一种或多种炎症、涉及炎症的信号传导途径、细胞信号传导分子生产、神经胶质的激活或神经胶质激活途径和应答、促炎细胞因子或趋化因子、氧化应激相关的应答、急性期蛋白、补体级联系统的组分、蛋白激酶活性、细胞损伤、和细胞死亡信号转导途径。

9.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1至7中任一项中所限定的化合物,和药物上可接受的载体、赋形剂、或媒介物。

10.一种试剂盒,所述试剂盒包含用于预防和/或治疗疾病的根据权利要求1至7中任一项的化合物、容器、和使用说明书,所述疾病需要调节一种或多种炎症、涉及炎症的信号传导途径、细胞信号传导分子生产、神经胶质的激活或神经胶质激活途径和应答、促炎细胞因子或趋化因子、氧化应激相关的应答、急性期蛋白、补体级联系统的组分、蛋白激酶活性、细胞损伤、和细胞死亡信号转导途径。

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