[发明专利]具有改善味道的含锌洁齿剂组合物

说明书

发明领域

本发明涉及抗微生物口服组合物，尤其是洁齿剂组合物。所述组合物包含水溶性锌盐，其中表面活性剂选自烷基磺基乙酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酰胺酸的碱金属盐或铵盐、以及它们的混合物；其以有效量用于减少锌盐的涩味。

发明背景

向口腔护理产品中掺入锌化合物，尤其是水溶性盐形式的锌化合物，以提供得自锌抗微生物特性的有益效果如抗牙斑和抗牙结石是现有技术所熟知的。同样熟知的是上述盐的涩味，其会在口腔中产生使人不愉快的味道，从而阻碍了它们应用于对大众具有吸引力的产品中。与盐如氯化物相比，锌与阴离子抗衡离子如柠檬酸根的配合物形式可减少其涩味，但通常仍留有显著的味道。这对于可成功用于含锌口服组合物中的对调味剂构成了某些限制。

已描述了其它用于减少口服组合物、尤其是洁齿剂组合物中锌的涩味的方法。这些包括描述于PCT专利公布WO 94/14407、WO 96/37183、WO98/37859、WO 99/20238、WO 00/28952、WO 00/61092、WO 03/090702中的方法以及它们详述的初期现有技术。尽管先前已进行了研究，但仍需要可供选择的方法。现已发现，包含特殊的表面活性剂可减少口服组合物中锌盐的涩味。这不仅改善了所述组合物的味道，并且为上述组合物的风味设计提供了更大的灵活性。

发明概述

本发明涉及一种口服组合物，尤其是洁齿剂组合物。所述组合物包含抗微生物有效量的水溶性锌盐和减涩表面活性剂，所述表面活性剂选自烷基磺基乙酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酰胺酸的碱金属盐或铵盐、以及它们的混合物。

发明详述

除非另外指明，本文中所有百分比和比率均以总组合物的重量计，并且所有的测量均在25℃进行。

本文口服组合物可采用洁齿剂、免洗型口腔凝胶、漱口水和口香糖形式。牙膏、漱口水和免洗型口腔凝胶是优选的形式。

本文所用术语“洁齿剂”是指用于清洁牙齿的物质，所述物质适于用牙刷施用，并且在用后洗去。除非另外指明，它可以是粉末、糊剂、凝胶或液体制剂。本文洁齿剂组合物可以是单相、两相或多相制剂。单相可包含液体载体，所述液体载体含有一种或多种均一或均匀分散于其中的不溶颗粒，如牙齿研磨剂中的不溶颗粒。

免洗型口腔凝胶是旨在施用到牙齿或齿龈上的产品，并且虽然与牙齿填充物质或永久性牙齿涂层不同(所述产品仅旨在暂时性施用)，但除了唾液的正常作用以外，所述产品无需在施用后不久洗去。它们被局部施用或涂布在牙齿或齿龈周围，如WO 2004/017933中所描述的那些旨在过夜使用的产品。“漱口水”是指那些被吸入或喷射到口腔中，冲洗整个口腔，然后吐出的液体产品。

本文口服组合物中的基本组分是水溶性锌盐，锌盐可有效地作为抗微生物剂。所述锌盐优选具有每100g水至少0.1g的溶解度，但如果与其它增溶性物质如结合使用，不溶性物质如氧化锌能够提供可溶性锌盐，如WO 94/14407中所述的氧化锌/柠檬酸钠组合。可用于本发明中的锌盐包括氯化锌、硫酸锌、硝酸锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乙酸锌、乳酸锌和水杨酸锌。还可使用混合盐，如柠檬酸锌钠。优选的锌盐是有机酸的锌盐，如柠檬酸锌、乳酸锌、马来酸锌、水杨酸锌、葡萄糖酸锌和抗坏血酸锌。更优选羧酸锌盐，并且尤其是柠檬酸锌和乳酸锌。尤其优选柠檬酸锌，其可作为二水合物商购获得。当然可使用不同锌盐的混合物。

可以任何与商业上可接受的产品相称的抗微生物有效量来使用锌盐。过量的锌会造成不可接受的味道，并且可产生与其它成分的相容性问题，例如阴离子聚合物沉淀。适量的锌盐可提供按重量计0.01％至1.0％的锌离子，优选按重量计0.05％至0.3％的锌离子。

本文口服组合物还可包含减涩表面活性剂，所述表面活性剂选自烷基磺基乙酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酸的碱金属盐或铵盐、二烷基磺基琥珀酰胺酸的碱金属盐或铵盐、以及它们的混合物。适宜的市售物质包括月桂基磺基乙酸钠和二乙基己基磺基乙酸钠。优选烷基磺基乙酸的碱金属盐或铵盐。

当使用相近摩尔当量比率的减涩表面活性剂和锌离子时，可获得最佳的减涩效果。由于市售表面活性剂典型包含物质的混合物，因此适宜的量是按重量计最接近的比率，并且减涩表面活性剂与锌离子的适宜重量比率为1∶1至6∶1。减涩表面活性剂的绝对可用量按所述口服组合物的重量计为0.1％至2％，优选为0.2％至0.1％。