[发明专利]化合物无效
申请号: | 200580037876.2 | 申请日: | 2005-08-31 |
公开(公告)号: | CN101052399A | 公开(公告)日: | 2007-10-10 |
发明(设计)人: | K·古蒙森;S·D·博格斯 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/47;C07D215/38;C07D471/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;赵苏林 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯:
其中:
t为0、1或2;
各个R独立为H、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、-RaAy、-RaOR10或-RaS(O)qR10;
各个R1独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或叠氮基;
n为0、1或2;
R2选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、-Ra环烷基、链烯基、炔基、-RaAy、-RaOR5或-RaS(O)qR5,其中R2不被胺或烷基胺取代;
R3为H、烷基、卤代烷基、环烷基、链烯基、炔基、-RaAy或-RaS(O)qR5;
各个R4独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或叠氮基;
m为0、1或2;
每个R5独立为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基或-Ay;
p为0或1;
Y为-NR10-、-O-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-C(O)-、-C(O)O-、-NR10C(O)N(R10)-、-S(O)q-、-S(O)qNR10-或-NR10S(O)q-;
X为-N(R10)2、-RaN(R10)2、-AyN(R10)2、-RaAyN(R10)2、-AyRaN(R10)2、-RaAyRaN(R10)2、-Het、-RaHet、-HetN(R10)2、-RaHetN(R10)2、-HetRaN(R10)2、-RaHetRaN(R10)2、-HetRaAy或-HetRaHet;
各Ra独立为由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚烷基、由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚环烷基、亚链烯基,亚环烯基,或亚炔基;
各个R10独立为H、烷基、环烷基、链烯基、炔基、环烯基、-Ra环烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR6R7或-RaHet;
R6和R7各自独立选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ra环烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR8R9、-Ay、-Het、-RaAy、-RaHet或-S(O)qR5;
R8和R9各自独立选自H或烷基;
各个q独立为0、1或2;
各个Ay独立代表任选取代的芳基;且
每个Het独立表示任选取代的4-、5-或6-元杂环基或杂芳基。
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