[发明专利]噻唑并吡啶激酶抑制剂

权利要求书

1.一种下式(I)的化合物及其药学上可接受的形式：

                    式(I)

其中

L¹选自S(C_1-4烷基)、化学键、N(R₁)、N(R₁)C(O)和C(O)N(R₁)，其中R₁选自氢、C_1-8烷基和C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)；

p为0、1、2、3或4；

L²选自O、S、N(R₁)和化学键；

Ar¹选自芳基、杂芳基、苯并稠合杂芳基、杂环基和苯并稠合杂环基，任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(1)C_1-8烷基，

(2)C_2-8烯基，

(3)C_2-8炔基，

(4)C_1-8烷氧基，

其中(1)、(2)、(3)和(4)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(i)C_3-8环烷基，

(ii)芳基，

(iii)杂芳基，

(iv)杂环基，

其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷氧基，

(c)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(d)C_1-8烷基(卤素)_1-3，

(e)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(f)CO₂(C_1-8烷基)，

(g)氨基，任选被C_1-8烷基单取代或二取代，

(h)氰基，

(i)卤素，

(j)羟基，

(k)C_1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C_1-8烷基单取代或二取代，

(l)C_3-8环烷基，

(m)C_1-8烷基(C_3-8环烷基)，

(n)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(o)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(v)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(c)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(d)C_3-8环烷基，

(e)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(f)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(5)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(i)C_1-8烷基，

(ii)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(iii)C_1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C_1-8烷基单取代或二取代，

(iv)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(v)C_3-8环烷基，

(vi)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(vii)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(6)氰基，

(7)卤素，

(8)羟基，

(9)C_3-8环烷基，

(10)芳基，

(11)杂芳基，

(12)杂环基，

(13)被选自以下的取代基取代的氧基：

(i)CF₃，

(ii)C_3-8环烷基，

(iii)芳基，

(iv)杂芳基，

(v)杂环基，

(14)SO₂(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(15)被选自以下的取代基取代的C(O)：

(i)氢，

(ii)羟基，

(iii)C_1-8烷基，

(iv)C_1-8烷氧基，

(v)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(c)C_1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C_1-8烷基单取代或二取代，

(d)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(e)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(f)C_3-8环烷基，

(g)芳基；

(16)SO₂(氨基)，其中氨基任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(i)C_1-8烷基，

(ii)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(iii)C_1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C_1-8烷基单取代或二取代，

(iv)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(v)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(vi)C_3-8环烷基，

(vii)芳基；

Ar²选自芳基、杂芳基、苯并稠合杂芳基、杂环基和苯并稠合杂环基，任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(1)C_1-8烷基，

(2)C_2-8烯基，

(3)C_2-8炔基，

(4)C_1-8烷氧基，

其中(1)、(2)、(3)和(4)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(i)C_1-8烷氧基，

(ii)氰基，

(iii)卤素，

(iv)羟基，

(v)C_3-8环烷基，

(v)芳基，

(vii)杂芳基，

(viii)杂环基，

其中(v)、(vi)、(vii)和(viii)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷氧基，

(c)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(d)氨基，任选被C_1-8烷基单取代或二取代，

(e)氰基，

(f)卤素，

(g)C_1-8烷基(卤素)_1-3，

(h)羟基，

(i)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(j)C_3-8环烷基，

(k)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(ix)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(c)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(d)C_3-8环烷基，

(e)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(f)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(x)C(O)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(c)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(d)C_3-8环烷基，

(e)芳基，任选被1-3个卤素取代基取代，

(f)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(g)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(5)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代：

(i)C_1-8烷基，

(ii)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(iii)C_1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C_1-8烷基单取代或二取代，

(iv)C_1-8烷基(羟基)_1-3，

(v)C_3-8环烷基，

(vi)杂环基，任选被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(vii)C_1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C_1-8烷基取代基取代，

(6)被选自以下的取代基取代的氧基：

(i)C_3-8环烷基，

(ii)芳基，

(iii)杂芳基，

(iv)杂环基，

其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(a)C_1-8烷基，

(b)C_1-8烷氧基，

(c)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，

(d)氨基，任选被C_1-8烷基单取代或二取代，

(e)卤素，

(7)被独立选自以下的取代基取代的C(O)：

(i)氢，

(ii)C_1-8烷基，任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：

(a)氰基，

(b)卤素，

(c)羟基，

(iii)C_1-8烷氧基，

(iv)羟基，

(v)C_1-8烷氧基(C_1-8烷氧基)，

(8)氰基，

(9)卤素，

(10)羟基，

(11)硝基，

(12)C_3-8环烷基，

(13)芳基，

(14)杂芳基，

(15)苯并稠合杂芳基，

(16)杂环基，

(17)苯并稠合杂环基；

其中(12)-(17)任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：

(i)C_3-8环烷基，

(ii)C_1-8烷基(C_3-8环烷基)，

(iii)芳基，

(iv)C_1-8烷基(芳基)，

(v)杂芳基，

(vi)C_1-8烷基(杂芳基)，

(vii)杂环基，

(viii)C_1-8烷基(杂环基)。