[发明专利]促生长素抑制素受体的激动剂和拮抗剂无效
| 申请号： | 200580039133.9 | 申请日： | 2005-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN101094861A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | K·H·克拉文科勒;P·迈尔;B·法勒 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生长素 抑制 受体 激动剂 拮抗剂 | ||
1.单一的对映体、非对映体或其混合物形式的式I化合物：
式I
其中R1＝COR7或R7，其中R7为
直链或支链C1-C12烷基，
直链或支链C2-C12链烯基，
直链或支链C2-C12炔基，或
饱和/不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团，
其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团，
其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基-C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二-(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；
R2为氢或C1-C4烷基，
R3为氢或C1-C4烷基，其可被饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团取代，
R4为氢或C1-C4烷基，
R5为氢或C1-C4烷基，且
R6＝(Y)n(-NR8R9)m，其中Y为氨基羧酸、特别是β-氨基羧酸的残基，其中Y可形成环状基团；
n＝0或1，
m＝0或1，
R8和R9独立地为氢，
直链或支链C1-C12烷基，
直链或支链C2-C12链烯基，
直链或支链C2-C12链烯基，
或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单-或多环基团，
其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或芳杂族单-或多环基团，
其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；
或者其中R8和R9一起形成环状基团，优选5元或6元环状基团；或盐或衍生物。
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