[发明专利]1－[(6,7－取代的－2－烷氧基喹喔啉－3－基)氨基羰基]－4－(杂)芳基哌嗪衍生物

权利要求书

1.通式(1)的化合物1-[(6，7-取代的-2-烷氧基喹喔啉-3-基)氨基羰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物和它们的可药用盐，

其中，X和Y独立地为N或C-R⁷；R¹和R²独立地为C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基或卤素；R³为C₁-C₆烷基；R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立地为氢、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基羰基、卤素、氰基或硝基。

2.权利要求1的式(1)的化合物，其中X和Y独立地为N、C-H、C-F、C-Cl、C-CN、C-CH₃或C-OCH₃。

3.权利要求1的式(1)的化合物，其中R¹和R²独立地为氟、氯、甲基或甲氧基。

4.权利要求1的式(1)的化合物，其中R³为甲基。

5.权利要求1的式(1)的化合物，其中R⁴、R⁵和R⁶独立地为氢、氯、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或乙酰氧基。

6.权利要求1的式(1)的化合物，其中R⁷为氢、氟、氯、氰基、甲基或甲氧基。

7.制备通式(1)的化合物或者其可药用的酸加成盐的方法，所述方法包括：

在常规溶剂中将通式(2)的化合物6，7-取代的-2-烷氧基-3-氨基喹喔啉与提供L-C(＝O)-L’基团的试剂在碱存在下反应，得到通式(3)的化合物，随后将通式(3)的化合物与通式(4)的化合物1-(杂)芳基哌嗪衍生物反应，得到通式(1)的化合物，

其中，X、Y、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地如权利要求1中所定义，并且L和L’独立地为咪唑、氯、乙氧基、苯氧基或4-硝基苯氧基。

8.制备权利要求7中通式(2)的化合物6，7-取代的-2-烷氧基-3-氨基喹喔啉的方法，所述方法包括：

将通式(5)的化合物与醇钠NaOR³(R³是C₁-C₆烷基)反应，得到通式(2)的化合物，

其中，R¹和R²独立地如权利要求1中所定义。

9.制备权利要求7中通式(2)的化合物6，7-取代的-2-烷氧基-3-氨基喹喔啉的方法，所述方法包括：

将通式(6)的化合物与2，4-二甲氧基苄胺反应，得到通式(7)的化合物，并将式(7)的化合物与三氟乙酸(TFA)反应，得到通式(2)的化合物，

其中，R¹、R²和R³独立地如权利要求1中所定义。

10.通式(2)的化合物6，7-取代的-2-烷氧基-3-氨基喹喔啉，

其中，R¹、R²和R³独立地如权利要求1中所定义。

11.药物组合物，其包含与可药用稀释剂或载体相组合的权利要求1的通式(1)的化合物1-[(6，7-取代的-2-烷氧基喹喔啉-3-基)氨基羰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物和其可药用盐。

12.在需要此类治疗的温血动物例如人中产生抗增殖效应的方法，所述方法包括对所述动物施用有效量的权利要求1的式(1)喹喔啉-哌嗪衍生物和其可药用盐，所述式(1)喹喔啉-哌嗪衍生物为1-[(6，7-取代的-2-烷氧基喹喔啉-3-基)氨基羰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物。