[发明专利]组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.式I化合物

其中R¹和R²与它们连接的碳原子合起来形成C_3-4环烷基，其任选被C_1-3烷基取代；

R³为C_1-6烷基，其任选被1～4个氟或者1～4个氯取代；

R⁴为C_1-6烷基，其任选被1～5个卤素原子取代；

R⁵为氢或者C_1-6烷基，其任选被1～5个卤素原子取代；

D各自独立地为芳基或者杂芳基；

R⁶为氢或者任选被1～2个羟基或者2～6个卤素原子取代的C_1-6烷基；

R⁷为C_1-6烷基，其任选被2～5个卤素原子取代；

n为2；

或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。

2.权利要求1的化合物，其中R¹和R²与它们连接的碳原子合起来形成环丙基；或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。

3.权利要求2的化合物，其中D为苯基；或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。

4.权利要求3的化合物，其中R⁵为氢和R⁴为CF₃；或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。

5.权利要求4的化合物，其中R⁷是被两个或者三个氟取代的C_1-3烷基；或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。

6.权利要求1的化合物，为：

N¹-(1-氰基环丙基)-N²-(1-{4′-[2，2-二氟-1-羟基乙基]联苯基-4-基}-2，2，2-三氟乙基)-4-氟-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-N²-{2，2，2-三氟-1-[4′-(2，2，2-三氟-1-羟基乙基)联苯基-4-基]乙基}-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-N²-(2，2，2-三氟-1-{4′-[3，3，3-三氟-1-羟基-1-甲基丙基]联苯基-4-基}乙基)-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-N²-(2，2，2-三氟-1-{4′-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]联苯基-4-基}乙基)-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-N²-{2，2，2-三氟-1-[4′-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基乙基)联苯基-4-基]乙基}-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-N²-(2，2，2-三氟-1-{4′-[1-羟基-1-(三氟甲基)丙基]联苯基-4-基}乙基)-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-N²-(1-{4′-[2，2-二氟-1-羟基-1-甲基乙基]联苯基-4-基}-2，2，2-三氟乙基)-4-氟-L-亮氨酸酰胺；

N¹-(1-氰基环丙基)-N²-(1-{4′-[2，2-二氟-1-羟基-1-(羟甲基)乙基]联苯基-4-基}-2，2，2-三氟乙基)-4-氟-L-亮氨酸酰胺；

N²-[1-(4-溴苯基)-2，2，2-三氟乙基]-N¹-(1-氰基环丙基)-4-氟-L-亮氨酸酰胺；

或者其药学上可接受的盐、立体异构体或者N-氧化物衍生物。