[发明专利]用于通过薄膜沿切向延迟释放分子的分块式装置及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用来恒定地释放分子，特别是药物的有效物质的装置。在许多情况下药物的有效物质的使用效率完全取决于送服的方式和涂抹方法。简单的送服方式例如作为药片或液体通过口服常常以具有许多副作用和在身体内非最佳的有效物质分布的大的服用量为代价实现。对于许多有效物质的有效性涂抹方法起着重要作用。可能非常有利的是，具有一种带一给药装置的呈送系统，它在作用部位附近在一个较长的时间内以可控制的速率释放有效物质。由于这个原因开发了一种可植入的呈药系统，它可以达到有效物质安全、有效、目标准确、持久和可靠的应用(参见例如EP 0 914 092；US 6 464 687；US6 494 867；US 5 085 656；US 6 464 671；US 6 444 217；US 6 309 380；US 5 660 848；US 3 625 214；US 3 854 480；US 3 926 188；US 3 832 252；US 3 948 254；US 3 993 072；US 4 244 949；US 4 639 244；US 4 666 704；US 4 957 119；US 5 035 891；US 5 141 748；US 5 150 718；GB 2 136688；US 4 786 501；US 5 041 107；US 6 767 550；US 6 743 204；US 6726 920；DE 101 61078；US 6 491 683；US 6 086 908；US 20040176749；US 4 601 893；DE 36 05 664；WO 02/100455)。

背景技术

在可植入的有效物质呈送系统中包括可生物降解和不可生物降解的系统，此外还有具有恒定的或可变的释放率的系统。其次还应分为有源系统和无源系统。前者通过利用附加的能源例如渗透能、机械能或电能释放有效物质。无源系统通过从稳定的或可降解的植入物中扩散有效物质控制释放。

通过从稳定的不可生物降解的无源植入装置中的扩散控制释放率除了大多在一定时间后植入物必需取出或重新装填的缺点外具有一系列的优点，这些优点来自于植入结构精确的特征及其在任意长的时间内的不可变性，其中释放动力学起决定性作用。通常在植入物和有效物质之间存在极小的交互作用。相反可生物降解的可植入的有效物质载体通常必须用复杂的方法与特殊有效物质的性能相匹配，以便能达到可靠的释放曲线。

发明内容

因此本发明的目的是，提供一种装置，其几何尺寸和结构基本上决定封闭在装置中储存容器内的有效物质的释放特性。这里有效物质的化学性能对于释放装置的结构起次要作用。重要的是在储存容器内的可溶性和有效物质在释放装置内的扩散系数。

在这种背景下推荐一种用于释放分子或物质的分块式装置，它具有：

-至少两个相互重叠堆放的带有至少一个凹坑或通孔的板块，所述凹坑或通孔构成至少一个用于分子或物质的储存容器；

-至少一个在板块之间的渗透性的内膜片，通过该内膜片只有分子才能从储存容器中释放出来；

-用来夹紧和固定板块的元件。

在本发明范围内，内膜片应该理解为相邻板块之间的中间空腔。这个中间空腔可以由单块薄膜构成。因此内膜片由单独地贴在或制作在板块上的薄膜构成，它们由与板块不同的材料构成。特别是单独的薄膜实现包含在储存容器内的分子或物质向外界的扩散。但是内膜片也可以由相邻的相互挤压或压缩的板块之间的“空心的”中间空腔构成。中间空腔不再用其他单独的材料或单独的薄膜填充。然而包含在储存容器内的溶液介质或周围的溶液介质能够润湿板块，由此填满中间空腔。这种“空心”内膜片可以通过具有规定表面粗糙度的板块实现。板块的表面粗糙度使得板块不能完全密封它们之间的中间空腔，而是留出显微空腔，它们使得包含在储存容器内的分子或物质可以扩散。可以达到的扩散率可以通过表面粗糙度的选择在很大的范围内调整。

内膜片(单独的薄膜或空腔)的厚度范围可以在1nm至50μm之间，尤其是在2nm至20μm之间。特别优先在10nm至1μm之间。板块优选的平均粗糙度应该小于250nm。