[发明专利]通过诱导逆适应调节神经递质系统的方法

权利要求书

1.通过在患者中诱导逆适应调节神经递质系统的方法，所述神经递质系统包括与不良精神或神经疾病相关的受体类型，所述方法包括以下步骤：

重复给药患者所述类型受体的配体，每次给药具有给药半寿期，由此导致在与每次给药相关的第一时间期中所述配体结合该类型的受体，由此诱导逆适应，

其中逆适应造成对神经递质系统的调节，和

其中给药半寿期与给药间期的比值不超过1/2。

2.在患者中诱导神经递质系统的调节的方法，所述神经递质系统包括与不良精神或神经疾病相关的受体类型，所述方法包括以下步骤：

通过给药患者所述类型受体的配体诱导逆适应；然后

重复给药患者所述受体类型的配体，每次给药具有给药半寿期，由此导致在与每次给药相关的第一时间期中所述配体结合该类型的受体，由此维持或改善逆适应，

其中逆适应造成对神经递质系统的调节，和

其中给药半寿期与给药间期的比值不超过1/2。

3.权利要求1或2的方法，其中对所述神经递质系统的调节导致对不良精神或神经疾病的治疗益处。

4.权利要求1-3之一的方法，其中所述不良精神或神经疾病与所述受体类型正相关，所述配体是受体激动剂并且所述调节是神经递质系统的下调。

5.权利要求4的方法，其中所述逆适应是以下情况中的至少一种：

与所述受体类型的受体结合的神经递质的生物合成或释放减少；

与所述受体类型受体结合的神经递质的重吸收增加；

所述受体类型的受体的数目和/或所述受体类型的受体上的结合位点减少；和

所述受体类型的受体对与天然神经递质和/或受体激动剂的结合的敏感性降低。

6.权利要求4-5之一的方法，其中在与每次给药相关的第一时间期中不给药所述受体类型的拮抗剂。

7.权利要求4-6之一的方法，其中所述给药具有与其相关的第二时间期，所述第二时间期在与给药相关的第一时间期之后，并且其中在一或多个所述第二时间期中给药所述受体类型的拮抗剂。

8.权利要求1-3之一的方法，其中如果不良精神或神经疾病与所述受体类型负相关，所述配体是拮抗剂并且所述调节是神经递质系统的上调。

9.权利要求8的方法，其中所述逆适应是以下情况的至少一种：

与所述受体类型的受体结合的神经递质的生物合成或释放增加；

与所述受体类型受体结合的神经递质的重吸收减少；

所述受体类型的受体的数目和/或所述受体类型的受体上的结合位点增加；和

所述受体类型的受体对与配体和/或受体激动剂的结合的敏感性提高。

10.权利要求8或9的方法，其中在与每次给药相关的第一时间期中不给药所述受体类型的激动剂。

11.权利要求8-10之一的方法，其中每次给药具有与其相关的第二时间期，所述第二时间期紧接在与给药相关的第一时间期之后，并且其中在一或多个所述第二时间期中给药所述受体类型的激动剂。

12.权利要求1-11之一的方法，其中所述受体类型的大部分受体在每个第一时间期中与所述配体结合。

13.权利要求12的方法，其中在每个第一时间期中至少约30％，至少约50％，至少约75％或至少约90％的受体与配体结合。

14.权利要求1-13之一的方法，其中每个第一时间期持续至少约5分钟；持续至少约30分钟；持续至少约1小时；持续至少约2小时；或持续至少约4小时。

15.权利要求1-14之一的方法，其中每个第一时间期持续少于约24小时；持续少于约16小时；持续少于约12小时；持续少于约8小时；或持续少于约6小时。

16.权利要求1-16之一的方法，其中每次给药具有与其相关的第二时间期，所述第二时间期在与给药相关的第一时间期之后，并且其中在每个第二时间期之中大部分受体保持不与配体结合。

17.权利要求16的方法，其中在每个第二时间期中不超过约50％，不超过约25％，或不超过约10％的受体与配体结合。