[发明专利]吲哚和苯并咪唑衍生物无效
申请号: | 200580040274.2 | 申请日: | 2005-10-14 |
公开(公告)号: | CN101233115A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | R·S·博埃斯;夏奕;郭洪燕;K·G·门登豪尔;A·O·沃尔特;王为波 | 申请(专利权)人: | 诺华疫苗和诊断公司 |
主分类号: | C07D235/14 | 分类号: | C07D235/14;C07D403/06;C07D401/12;C07D209/14;C07D403/14 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范征 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯和前药:
其中:
W是=CH-或=N-;
R1选自氨酰基、酰氨基、羧基、羧基酯、芳基和任选用羟基或卤素取代的烷基;
R2选自氢、任选取代的烷基和芳基;
R3是-X-A,其中A选自烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基,所有这些基团可以用独立选自以下的1-4个取代基任选取代:烷基、取代的烷基、酰氨基、杂环基、取代的杂环基、杂环氧基、取代的杂环氧基、酰基、羧基、羧基酯、氧代(除了作为取代的芳基或取代的杂芳基上的取代基)、卤素、羟基和硝基;
X选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-、-S(O)2-和-S(O)2NR-,其中R是氢或烷基,当X是-C(O)-时,A还选自氨基、取代的氨基、烷氧基和取代的烷氧基;
R4选自氢、羟基、酰基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基;
或者R1和R4与和R1相连的碳原子以及和R4相连的氮原子一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团;
或者当R1和R4与和R1相连的碳原子以及和R4相连的氮原子不一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团时,则R3和R4与和其结合的氮原子一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团;
R5是-L-A1,其中L选自任选用羟基、卤素和酰氨基取代的C1-C2直链亚烷基和-S(O)r-,其中r是1或2;
A1选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、环烷基和取代的环烷基;
各R6独立选自酰基、酰氨基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、氨酰基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、羧基、羧基酯、氰基、环烷基、取代的环烷基、卤素、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳氧基、取代的杂芳氧基、杂环基、取代的杂环基、杂环氧基、取代的杂环氧基、羟基、硝基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、芳硫基、取代的芳硫基、杂芳硫基和取代的杂芳硫基;
p等于0、1、2或3;
前提是当W是=N-,A1是取代的苯基时,所述取代的苯基不包含式-Q-NR7R8所示的邻位取代基,其中Q是键、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基,R7和R8独立为用选自以下的1-3个取代基任选取代的C1-C8烷基或C1-C8环烷基:羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基,或者R7和R8与和它们结合的氮原子相连形成任选取代的3-7元杂环基或任选取代的3-7元杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物如式IA所示:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和p如上所定义。
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