[发明专利]用于防止前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物

权利要求书

1.用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物，其包含由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐：

在式中，R表示可具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、环烷基或芳基和在一些情况下可具有不饱和键的脂肪族酰基，羟基烷基，脂肪族酰氧基烷基，具有作为取代基的低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、芳基取代的低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或二烷基取代的氨基甲酰基或氰基的低级烷基，具有一个或多个作为取代基团的卤素原子的芳族酰基，糠酰基或吡啶基羰基；R¹表示氰基或氨基甲酰基；和R²表示具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、氰基或芳基的低级烷基。

2.如在权利要求1中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物，其中所述的二氢吲哚衍生物为西洛辛。

3.如在权利要求1或2中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物，其中所述的外科治疗为经尿道前列腺切除术。

4.如在权利要求1至3中任一项要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物，其包括对进行外科治疗的患者给药。

5.如在权利要求1至4中任一项要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的药物组合物，其中由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐的日剂量为2至16mg。

6.用于治疗良性前列腺增生总体严重度为中度或更高的患者的药物组合物，其包含由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐：

在式中，R表示可具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、环烷基或芳基和在一些情况下可具有不饱和键的脂肪族酰基，羟基烷基，脂肪族酰氧基烷基，具有作为取代基的低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、芳基取代的低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或二烷基取代的氨基甲酰基或氰基的低级烷基，具有一个或多个作为取代基团的卤素原子的芳族酰基，糠酰基或吡啶基羰基；R¹表示氰基或氨基甲酰基；和R²表示具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、氰基或芳基的低级烷基。

7.如在权利要求6中要求的用于治疗良性前列腺增生总体严重度为中度或更高的患者的药物组合物，其中所述的二氢吲哚衍生物为西洛辛。

8.如在权利要求6或7中要求的用于治疗良性前列腺增生总体严重度为中度或更高的患者的药物组合物，其中由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐的日剂量为2至16mg。

9.用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的方法，其包括给药有效量的由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐：

在式中，R表示可具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、环烷基或芳基和在一些情况下可具有不饱和键的脂肪族酰基，羟基烷基，脂肪族酰氧基烷基，具有作为取代基的低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、芳基取代的低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或二烷基取代的氨基甲酰基或氰基的低级烷基，具有一个或多个作为取代基团的卤素原子的芳族酰基，糠酰基或吡啶基羰基；R¹表示氰基或氨基甲酰基；和R²表示具有一个或多个作为取代基团的卤素原子、氰基或芳基的低级烷基。

10.如在权利要求9中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的方法，其中所述的二氢吲哚衍生物为西洛辛。

11.如在权利要求9或10中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的方法，其中所述的外科治疗为经尿道前列腺切除术。

12.如在权利要求9或10中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的方法，其包括对进行外科治疗的患者给药。

13.如在权利要求9或10中要求的用于防止良性前列腺增生向外科治疗转变的方法，其中由通式(I)表示的二氢吲哚衍生物或其药学可接受的盐的日剂量为2至16mg。