[发明专利]新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物无效
申请号: | 200580040970.3 | 申请日: | 2005-11-30 |
公开(公告)号: | CN101068817A | 公开(公告)日: | 2007-11-07 |
发明(设计)人: | 路易斯米克尔·帕赫斯圣卡娜;霍安·塔尔塔武利莫尔;若尔迪·格拉西亚费雷尔 | 申请(专利权)人: | 奥米罗实验室有限公司 |
主分类号: | C07D495/22 | 分类号: | C07D495/22;A61K31/519;A61P11/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡啶 噻吩 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物及其药用盐和N-氧化物的应用:
其中
n是选自0或1的整数,
R1和R2独立地选自氢原子和C1-4烷基,
R3表示选自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基和通过氮原子结合到吡啶环的饱和含N杂环基的基团,它们全部任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R6OCO-、烷氧基、R6R7N-CO-、-CN、-CF3、-NR6R7、-SR6和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代,其中R6和R7独立地选自氢原子和C1-4烷基,
R4和R5独立地选自氢原子,烷基和式(II)的基团:
其中p和q是选自1、2和3的整数;A或者是直接键或者是选自-CONR12-,-NR12CO-,-O-,-COO-,-OCO-,-NR12COO-,-OCONR12-,-NR12CONR13-,-S-,-SO-,-SO2-,-COS-和-SCO-的基团;并且G2是选自芳基,杂芳基或杂环基的基团;其中烷基和G2基团任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R14OCO-、羟基、烷氧基、氧代、R14R15N-CO-、-CN、-CF3、-NR14R15、-SR14和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代;其中基团R8至R15独立地选自氢原子和C1-4烷基;
其用于制造治疗或预防易于通过磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理状况或疾病的药物。
2.根据权利要求1的应用,其中所述药物用于治疗或预防选自哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣或过敏性肠病的病症。
3.根据任一前述权利要求的应用,其中R1和R2都是甲基。
4.根据任一前述权利要求的应用,其中n的值为1。
5.根据任一前述权利要求的应用,其中R3选自一烷基氨基、二烷基氨基和通过氮原子结合到吡啶环上的饱和含N杂环基,它们全部任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R6OCO-、烷氧基、R6R7N-CO-、-CN、-CF3、-NR6R7、-SR6和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代,其中R6和R7独立地选自氢原子和C1-4烷基。
6.根据权利要求5的应用,其中R3选自一烷基氨基、二烷基氨基和通过氮原子结合到吡啶环上的饱和含N杂环基,它们全部是未取代的。
7.根据任一前述权利要求的应用,其中R4是氢原子。
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