[发明专利]眼用组合物及使用其的方法

说明书

技术领域

本发明通常涉及含有酮替芬和/或酮替芬盐的眼用组合物以及使用其的方法。

背景技术

已知多种眼用组合物用于治疗变应性结膜炎。例如，美国专利6,274,626涉及用于预防和治疗眼变态反应的含有抗组胺药非尼拉敏和聚维酮的组合物。根据美国专利6,274,626的溶液可以含有缓冲剂、多种表面活性剂、稳定剂、等渗剂等，它们帮助使眼用组合物对使用者更舒适。美国专利6,274,626的水溶液通常用张力剂调节至接近通常泪液的渗透压，其被描述相当于0.9％氯化钠溶液或2.5％甘油溶液。对这些溶液优选约225至400mOsm/kg的重量克分子渗透浓度，更优选280至320mOsm/kg的重量克分子渗透浓度。美国专利6,274,626还描述了过量盐或其它张力剂可能导致高渗溶液的形成，高渗溶液将引起刺痛和眼刺激。

还已知含有酮替芬的用于治疗变应性结膜炎的眼用组合物。例如，美国专利6,774,137和6,777,429涉及一种含有酮替芬作为药学活性剂的眼用组合物，其包含浓度为0.01至0.04％的酮替芬盐、量为使得所述组合物的总张力具有210至290渗透压毫克分子(milliosmole)的克分子渗透压浓度的非离子张力剂、任选的防腐剂、使pH为弱酸性的酸或碱和水。这些专利公开了可以使用眼用组合物用于治疗和临时预防因变应性结膜炎引起的眼痒。这些专利还公开了甘油是优选的非离子张力剂，并且如果使用甘油，其浓度优选为1.5至2.5％。

一种可商购的用于临时预防因变应性结膜炎引起的眼痒的产品Zaditor^TM富马酸酮替芬眼用液是无菌眼用液，其含有0.0345％富马酸酮替芬(相当于0.025％酮替芬)、0.01％苯扎氯铵、甘油、(调节pH的)氢氧化钠/盐酸和纯净水。该产品的pH为4.4至5.8并且重量克分子渗透浓度为210-300mOsm/kg。

发明内容

一方面，提供一种眼用组合物，其基本上由(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)非离子张力剂，其浓度为使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水组成，并且任选包含抗充血剂(anti-redness agent)。

另一方面，提供一种眼用组合物，其基本上由(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度为3.5％至7％；和(c)水组成，并且任选包含抗充血剂。

再一方面，提供一种眼用组合物，其基本上由(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度大于3.5％，使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水组成，并且任选包含抗充血剂。

另一方面，提供一种眼用组合物，其包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)非离子张力剂，其浓度为使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水。

再一方面，提供一种眼用组合物，其包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度为3.5％至7％；和(c)水。

另一方面，提供一种眼用组合物，其包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度大于3.5％，使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水。

另一方面，提供一种治疗变应性结膜炎的方法，其包括给予患有或易患变应性结膜炎的个体有效量的眼用组合物，所述组合物包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)非离子张力剂，其浓度为使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水。

再一方面，提供一种治疗变应性结膜炎的方法，其包括给予患有或易患变应性结膜炎的个体有效量的眼用组合物，所述组合物包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度为3.5％至7％；和(c)水。

再一方面，提供一种治疗变应性结膜炎的方法，其包括给予患有或易患变应性结膜炎的个体有效量的眼用组合物，所述组合物包含(a)酮替芬或酮替芬盐，其浓度为0.01％至0.05％；(b)甘油，其浓度大于3.5％，使得所述组合物具有400至875渗透压毫克分子/Kg的重量克分子渗透浓度；和(c)水。