[发明专利]用于促进经皮吸收的油基皮肤外用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及为提高皮肤外用剂所含的水溶性药剂的经皮吸收，在使用皮肤外用剂后，在其上进一步使用的促进经皮吸收的油基皮肤外用组合物，和使用该组合物提高水溶性药剂的经皮吸收的方法。

背景技术

在软膏、乳液、膏脂、洗液、凝胶等皮肤外用剂中，含有抗氧化剂、血行促进剂、美白剂、保湿剂、维生素类等各种水溶性药剂。这些水溶性药剂作为皮肤外用剂在皮肤上使用时，存在的问题是：虽然溶解于水时向皮肤渗透，但基剂中的水分的蒸散使药剂在皮肤表面结晶化，向皮肤渗透停止，因此皮肤的吸收少，不能发挥充分的效果。图1A概括说明了现有技术中皮肤外用剂中的水溶性药剂向皮肤渗透停止的机理。

为了提高皮肤外用剂中水溶性药剂对皮肤的渗透性，已进行了各种尝试，如形成胶束(参照例如，日本特开平8-245339号公报)，配合可以提高水溶性药剂的渗透性的特定成分(参照例如，日本特开平9-157129号公报，日本特开平5-229927号公报，和日本特开2000-178125号公报)等。不过，上述方法并不能完全适用于皮肤外用剂，且因需要制剂化，所以并不是容易利用的方法。进而，将水溶性药剂用油基基剂等制剂时，其使用性变差，且由于水溶性药剂不与皮肤直接接触，所以不能充分提高水溶性药剂自身的经皮吸收。

另一方面，为了改善以保护皮肤或提高闭塞性为目的而在化妆品或其他的皮肤外用剂中使用的凡士林等油基基剂的使用性，进行了配合各种粉末的试验。

例如，日本特开2003-26608号公报中，公开了含有以下物质的皮肤外用剂：(A)白色凡士林，(B)无水硅酸、含水硅酸、硅酸钙、二氧化钛、尼龙粉末等化妆品粉末，(C)含有磷酰基胆碱类似基团的聚合物，和(D)抗炎剂或杀菌剂，并记载了通过配合粉末，能抑制涂布后的发粘、发亮。

日本特开平6-316516号公报中，公开了在油基基剂中配合聚丙烯酸盐类的微粉末和谷胶粉末，或者进一步配合明胶粉末的糊状制剂，并记载了其局部滞留性和稳定性优良。

进而，日本特开平9-12429号公报公开了含有平均粒径3.0～20.0μm的球状粉末和烃蜡的固体粉末化妆品，并记载了通过配合球状粉末，改善了抹开性和平滑度。

鉴于上述情况，本发明的目的在于，提供一种不需要特别制剂就可以提高皮肤外用剂中所含的水溶性药剂的经皮吸收，且使用性和稳定性好的用于促进经皮吸收的油基皮肤外用组合物。进而，本发明目的在于，提供一种使用上述组合物提高水溶性药剂的经皮吸收的方法。

发明内容

本发明人发现在皮肤上使用含有水溶性药剂的皮肤外用剂后，进一步在其上使用具有50％以上的高闭塞性的油基皮肤外用组合物进行后处理，由此在水溶性药剂与皮肤表面接触的状态下使水分保持在皮肤表面，长时间保持皮肤表面的水溶性药剂的溶解状态，能显著提高水溶性药剂的经皮吸收。图1B概述了通过本发明的油基皮肤外用组合物后处理来提高水溶性药剂的经皮吸收的机理。

不过，现在的凡士林等闭塞性高的油基基剂抹开性不好，且涂在皮肤上时发粘或发亮，使用性非常差。如上所述，为了改善凡士林等的使用性，进行了配合各种粉末等的种种试验(例如，参照日本特开2003-26608号公报、日本特开平6-316516号公报和日本特开平9-12429号公报)，但在现在的组合物中，由于配合粉末，在油基系中形成水分通过的通道，使闭塞性降低，在皮肤上使用含有水溶性药剂的皮肤外用剂后，即使在其上进一步使用也不能带来促进水溶性药剂的经皮吸收效果。本发明人发现，通过配合50～95质量％的油分和5～50质量％的粉末，所述油分含有10～100质量％的固体或半固体油分，可在不阻碍油基外用组合物的闭塞性的情况下显著改善使用性，由此完成了本发明。

本发明的用于促进经皮吸收的油基皮肤外用组合物，其特征在于，包含50～95质量％的油分和5～50质量％的粉末，所述油分含10～100质量％的固体或半固体油分，并且所述油基组合物具有50％以上的闭塞性，适合在皮肤上使用含有水溶性药剂的皮肤外用剂之后，再在其上使用。

另外，本发明的促进水溶性药剂的经皮吸收方法，其特征在于包括，先在皮肤上使用含有水溶性药剂的皮肤外用剂，然后进一步在其上使用油基皮肤外用组合物，该油基皮肤外用组合物包含50～95质量％的油分和5～50质量％的粉末，所述油分含10～100质量％的固体或半固体油分，并且该油基组合物具有50％以上的闭塞性。