[发明专利]具有CRTH2受体拮抗活性的吡咯衍生物无效
申请号: | 200580041686.8 | 申请日: | 2005-12-12 |
公开(公告)号: | CN101072773A | 公开(公告)日: | 2007-11-14 |
发明(设计)人: | C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑达姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;C07D401/04;C07D207/34;A61K31/40;A61K31/4439;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 crth2 受体 拮抗 活性 吡咯 衍生物 | ||
1.游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物:
其中
Q为
R1和R2均为H,或R1和R2之一为H,另一个为CH3;
R3和R4为H;
R5为氰基;
R6选自H、卤素、C1-C8-卤代烷基、氰基、甲氧基、C6-C15-芳族碳环基团、SO2R6a、-SR6b和SO2NR6cR6d;
R6a和R6b独立选自C1-C8-烷基和C1-C8-卤代烷基;
R6c和R6d独立选自H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-氰基烷基、环丁基或环己基,或者与它们所连接的氮原子一起形成C4-C10-杂环基,该杂环基是未取代的或取代的,所述取代基是卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷基羰基、羟基-C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基(羟基)C1-C8-烷基或任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基;
W选自苯基、吡啶基、苯并呋喃基和苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基;
m为1;且
n为1-4的整数,
前提是不包括下列化合物:
[3-氰基-4-(2,3-二氯-苯基)-吡咯-1-基]-乙酸;和
N-(1-羧基乙基)-3-氰基-4-(2,3-二氯-苯基)吡咯。
2.根据权利要求1的游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物,其中所述化合物为式(Ia)化合物:
3.根据权利要求2的游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物,其中
R3和R4为H;
R6选自H、卤素、C1-C8-卤代烷基、氰基、SO2R6a和-SR6b;
R6a和R6b独立选自C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基;
且
n为选自2-3的整数。
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