[发明专利]通过挤出制备亲水活性成分颗粒的方法

说明书

本发明涉及制备亲水活性成分的颗粒核心的制备方法。本发明还 涉及用于反刍动物营养物或治疗的亲水活性成分颗粒的制备方法。

某些化合物例如维生素类、无机盐类及氨基酸类是反刍动物的饮 食中所必需的，因为它们在每天摄取的营养物中是有限的。因此，通 常都会对反刍动物的饮食辅以这些化合物。

当它们通过口服给予反刍动物时，这些化合物会在瘤胃中经消化 酶的作用而被破坏。因而，为了对这些动物产生有利作用以及可被其 同化(assimilable)，用包衣(enrobage)对这些化合物进行保护，该 包衣使得它们可以通过瘤胃而不被破坏，进而在皱胃中崩解，从而在 肠内释放出所述活性成分。

制备适用于给予反刍动物的颗粒是已知的技术，这些颗粒通常包 括活性成分核心以及包衣，该包衣对瘤胃的中性pH值有耐受性，并 且可在皱胃的更加酸性的pH值下降解。

制备活性成分核心的可行方法之一包括进行熔融-挤出(extrusion par voie fondue)。该挤出机是通过迫使待挤出混合物通过模具挤出而 同时利用热和压力的机械。在该步骤中，活性成分经历了不可逆的降 解。

为了解决这一问题，通常致力于对颗粒的组成进行调整。例如， 专利FR2663818号建议使用可熔粘结剂(agent liant fusible)。在这一 方面，通常使用脂肪类物质，例如硬脂酸。这些脂肪类物质具有易于 与疏水活性成分混合的优点。

然而，当需要将高含量的亲水活性成分与已知可熔粘结剂之一混 合物时，会遇到均一化的困难。

本发明的目的是使亲水活性成分易于挤出。

通过在挤出方法中加入成分的共-研磨步骤，本发明出人意料地实 现了该目的。

上述专利FR 2663818没有描述成分共-研磨的预备步骤。

专利申请WO 03/079809涉及含有高比例脂肪的药丸(pellet)。

因此，本发明涉及用于动物营养物的颗粒核心的制备方法，所述 核心包含：

-活性含量大于或等于60％重量比的亲水活性成分，

-至少一种可熔粘结剂，

-至少一种增塑剂，

所述方法包括(a)第一步将各成分混合，(b)第二步将所得混合 物通过配备有一个或多个模具的挤出机特别是单螺杆或双螺杆挤出机 挤出，以获得杆状物，及(c)第三步对所述杆状物进行滚圆，所述方 法的特征在于在挤出所述混合物之前对所述成分进行干燥共-研磨的 预备步骤，所述共-研磨在不超过50℃的温度下进行。

术语“亲水活性成分”指在动物体内具有已证实的生理活性的任 意亲水物质。特别地，包括在本发明的活性成分门类中的是饲料补充 剂。动物饲料补充剂是用于被吸收来作为对普通饮食的补充、以克服 某些化合物的日摄取量不足的产品。例如，通常已知的实践是向饲养 动物(animaux  élevés)的饲料定量中补充活性成分以提高该饲养动物 的畜牧学表现。特别地，这些活性成分可以是维生素类、无机盐类、 氨基酸类、微量元素类、激素类或抗生素类。

更有利地，所述亲水活性成分是氨基酸。进一步优选地，其选自 赖氨酸、精氨酸和酪氨酸，及其盐和酯。作为指导，所述亲水活性成 分是L-赖氨酸或其商业销售形式：L-赖氨酸盐酸盐。其也可以是L- 精氨酸盐酸盐或L-酪氨酸盐酸盐。

所述亲水活性成分还以大于或等于颗粒核心的60％重量比的活性 含量存在。更有利地，该亲水活性成分以大于或等于颗粒核心的64％ 重量比的活性含量存在。

术语“活性含量”指活性成分本身的实际含量，所述活性成分本 身即在动物体内具有有所需作用的生理活性的基本形式(forme de base)的活性成分。其可以是被动物体完全同化(assimilée)的形式。 这样定义的原因是所述活性成分可能为商业销售的形式，而这种形式 比活性形式更方便和易于处理。当活性成分为其盐或类似物形式时尤 其如此。其结果是，如果决定使用不同于活性成分本身的商业销售形 式的活性成分，本领域技术人员必须计算等价重量，即活性成分的实 际活性含量。该活性含量可以代表例如活性形式含量占原料化合物混 合物的某种百分比。