[发明专利]作为甘氨酸转运体I(GlyT-1)抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的二环和三环取代的苯甲酮化合物无效
申请号: | 200580042730.7 | 申请日: | 2005-12-05 |
公开(公告)号: | CN101076532A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗斯;E·皮纳德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D513/04;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/4365;A61K31/437;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 甘氨酸 转运 glyt 抑制剂 用于 治疗 阿尔茨海默氏病 取代 苯甲酮 化合物 | ||
1、通式I化合物及其药用活性酸加成盐
其中是
R1是含有1或2个选自O、N或S的杂原子的5或6元非芳香族杂 环,或者是OR’或N(R”)2;
R’是C1-C7烷基、被卤素取代的C1-C7烷基或者是-(CH2)n-C3-C7环 烷基;
R”是C1-C7烷基;
R2是NO2、CN或SO2R”;
R3是氢、卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或被卤素取代的C1-C7烷 基;
R4是氢、C1-C7烷基、被卤素或CF3取代的苯基,或者是含有1、2 或3个杂原子的5或6元的芳香族杂环;
R5/R6是氢、卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基,或者是被卤素取代的C1-C7烷基或C1-C7烷氧基;
R7是氢或C1-C7烷基;
n是0、1或2。
2、按照权利要求1所述的式IA化合物及其药用活性酸加成盐
其中
R1是含有1或2个选自O、N或S的杂原子的5或6元非芳香族杂 环或者是OR’或N(R”)2;
R’是C1-C7烷基、被卤素取代的C1-C7烷基或者是-(CH2)n-C3-C7环 烷基;
R”是C1-C7烷基;
R2是NO2、CN或SO2R”;
R3是氢、卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或被卤素取代的C1-C7烷 基;
n是0、1或2。
3、权利要求1所述的式IB化合物及其药用活性酸加成盐
其中
R1是含有1或2个选自O、N或S的杂原子的5或6元非芳香族杂 环或者是OR’或N(R”)2;
R’是C1-C7烷基、被卤素取代的C1-C7烷基或者是-(CH2)n-C3-C7环 烷基;
R”是C1-C7烷基;
R2是NO2、CN或SO2R”;
R4是氢、C1-C7烷基、被卤素或CF3取代的苯基,或者是含有1、2 或3个杂原子的5或6元的芳香族杂环;
n是0、1或2。
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