[发明专利]速激肽受体拮抗剂八氢吡喃并[3,4-C]吡咯无效
申请号: | 200580042770.1 | 申请日: | 2005-12-12 |
公开(公告)号: | CN101076330A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯;J·R·杨 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/401 | 分类号: | A61K31/401;C07D491/052 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周铁;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 速激肽 受体 拮抗剂 八氢吡喃 吡咯 | ||
1.一种下式I的化合物及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体:
其中:
R1选自:
(1)氢,
(2)C1-6烷基,其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代,
(3)环戊烯酮,其未被取代或被羟基或甲基取代,
(4)呋喃酮,其未被取代或被甲基取代,
(5)-(CO)-C1-6烷基,
(6)-(CO)-NH2,
(7)-(CO)-NHC1-6烷基,和
(8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基);
X、Y和Z各自独立地选自:
(1)氢,
(2)卤素,和
(3)甲基。
2.下式Ia表示的权利要求1的化合物:
及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体。
3.下式Ib表示的权利要求1的化合物:
及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体。
4.根据权例要求1的化合物,其中R1选自:
(1)氢,
(2)C1-3烷基,其未被取代或被羟基或苯基取代,
(3)环戊-2-烯-1-酮,其未被取代或被羟基或甲基取代,
(4)呋喃酮,其未被取代或被甲基取代,
(5)-(CO)-C1-3烷基,
(6)-(CO)-NH2,
(7)-(CO)-NHC1-3烷基,和
(8)-(CO)-N(C1-3烷基)(C1-3烷基)。
5.根据权利要求1的化合物,其中R1选自:
(1)氢,
(2)甲基,
(3)2-苯基乙基,
(4)2-羟基乙基,
(5)环戊-2-烯-1-酮,
(6)5-羟基环戊-2-烯-1-酮,
(7)4-羟基环戊-2-烯-1-酮,
(8)2-甲基环戊-2-烯-1-酮,
(9)5-呋喃酮,
(10)乙酰基,
(11)乙酰氨基,
(12)甲基-乙酰氨基,和
(13)二甲基-乙酰氨基。
6.根据权利要求1的化合物,其中X是氟,Y是氢,且Z是氢。
7.根据权利要求1的化合物,其中X是甲基,Y是氢,且Z是氢。
8.一种选自以下的化合物:
及其可药用盐。
9.权利要求1的化合物,其选自:
10.下式表示的权利要求1的化合物:
11.下式表示的权利要求1的化合物:
12.一种药物组合物,其包括惰性载体和权利要求1的化合物或其可药用盐。
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