[发明专利]速激肽受体拮抗剂八氢吡喃并[3,4-C]吡咯无效

专利信息
申请号: 200580042770.1 申请日: 2005-12-12
公开(公告)号: CN101076330A 公开(公告)日: 2007-11-21
发明(设计)人: R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯;J·R·杨 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: A61K31/401 分类号: A61K31/401;C07D491/052
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周铁;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 速激肽 受体 拮抗剂 八氢吡喃 吡咯
【权利要求书】:

1.一种下式I的化合物及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体:

其中:

R1选自:

(1)氢,

(2)C1-6烷基,其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代,

(3)环戊烯酮,其未被取代或被羟基或甲基取代,

(4)呋喃酮,其未被取代或被甲基取代,

(5)-(CO)-C1-6烷基,

(6)-(CO)-NH2

(7)-(CO)-NHC1-6烷基,和

(8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基);

X、Y和Z各自独立地选自:

(1)氢,

(2)卤素,和

(3)甲基。

2.下式Ia表示的权利要求1的化合物:

及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体。

3.下式Ib表示的权利要求1的化合物:

及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体。

4.根据权例要求1的化合物,其中R1选自:

(1)氢,

(2)C1-3烷基,其未被取代或被羟基或苯基取代,

(3)环戊-2-烯-1-酮,其未被取代或被羟基或甲基取代,

(4)呋喃酮,其未被取代或被甲基取代,

(5)-(CO)-C1-3烷基,

(6)-(CO)-NH2

(7)-(CO)-NHC1-3烷基,和

(8)-(CO)-N(C1-3烷基)(C1-3烷基)。

5.根据权利要求1的化合物,其中R1选自:

(1)氢,

(2)甲基,

(3)2-苯基乙基,

(4)2-羟基乙基,

(5)环戊-2-烯-1-酮,

(6)5-羟基环戊-2-烯-1-酮,

(7)4-羟基环戊-2-烯-1-酮,

(8)2-甲基环戊-2-烯-1-酮,

(9)5-呋喃酮,

(10)乙酰基,

(11)乙酰氨基,

(12)甲基-乙酰氨基,和

(13)二甲基-乙酰氨基。

6.根据权利要求1的化合物,其中X是氟,Y是氢,且Z是氢。

7.根据权利要求1的化合物,其中X是甲基,Y是氢,且Z是氢。

8.一种选自以下的化合物:

及其可药用盐。

9.权利要求1的化合物,其选自:

10.下式表示的权利要求1的化合物:

11.下式表示的权利要求1的化合物:

12.一种药物组合物,其包括惰性载体和权利要求1的化合物或其可药用盐。

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