[发明专利]口服有效的大麻素类似物

权利要求书

1、一种预防、减轻或治疗多发性硬化症的方法，其包括向有相应需要的个体施用口服有效量的药物组合物的步骤，所述药物组合物包括作为活性成分的式(I)的化合物及其可药用盐、酯或溶剂合物：

式I

具有特定的立体化学结构，其中C-4为S，C-1和C-5位的质子彼此为顺式，且C-4和C-5位的质子为反式；且其中：

R₁选自

(a)O或S，

(b)C(R’)₂，其中在各种情况下，R’独立地选自氢、氰基、-OR”、-N(R”)₂、饱和或不饱和的、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基-OR”或C₁-C₆烷基-N(R”)₂，其中在各种情况下，R”独立地选自氢、C(O)R、C(O)N(R)₂、C(S)R、饱和或不饱和的、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基-OR和C₁-C₆烷基-N(R)₂，其中在各种情况下，R独立地选自氢或饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C₁-C₁₂烷基，及

(c)NR”或N-OR”，其中R”如前述所定义；

R₂和R₃各自独立地选自

(a)-R”、-OR”、-N(R”)₂、-SR”、-S(O)(O)NR”，其中在各种情况下，R”如前述所定义，

(b)-S(O)R^b、-S(O)(O)R^b，其中R^b选自氢、饱和或不饱和的、直链或支链的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基-OR”和C₁-C₆烷基-N(R”)₂，其中R”如前述所定义，及

(c)由-C(O)OH、-S(O)(O)OR^e或-P(O)(OR^e)₂封端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)OR^e、-OP(O)(OR^e)₂、-OR^d或-OC(O)-R^d链，其中R^d为饱和或不饱和的、直链或支链的C₁-C₆烷基，在各种情况下，R^e选自氢，R^d如前述所定义；

R⁴选自

(a)R，其中R选自氢、卤素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、N(R)₂、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)₂、NC(O)N(R)₂和SR，其中在各种情况下，R如前述所定义，

(b)饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C₁-C₁₂烷基-R，其中R如前述所定义，

(c)芳环，其可在任何位置被R进一步取代，其中R如前述所定义，及

(d)任选地以芳环封端的饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C₁-C₁₂烷基，其可如(c)中所定义被进一步取代。