[发明专利]脱氧九酯肽类无效

专利信息
申请号: 200580042817.4 申请日: 2005-10-08
公开(公告)号: CN101137665A 公开(公告)日: 2008-03-05
发明(设计)人: 弗朗茨·冯努斯鲍姆;尼娜·布吕纳;赖纳·恩德曼;昌塔尔·菲尔斯特纳;埃尔克·哈特曼;雅克·拉戈;吉多·席费尔;约阿希姆·舒马赫尔;尼尔斯·斯文施特鲁普;约阿希姆·泰尔塞;索尼亚·安劳夫;迈克-亚历山大·布吕宁 申请(专利权)人: 艾库里斯有限及两合公司
主分类号: C07K11/02 分类号: C07K11/02;A61K38/08;A61K38/15;A61K38/12;C07K7/56
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 德国伍*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 脱氧 九酯肽类
【权利要求书】:

1.下式的化合物,

其中

R1表示C1-C2-烷基,

其中C1-C2-烷基被选自下组的取代基取代:

三甲代甲硅烷基,烷氧羰基,C3-C6-环烷基,烷氧基-取代的苯基,2-吡啶基和3-吡啶基,

表示C4-C8-烷基,

R2表示氢或C1-C4-烷基,

R3表示C1-C2-烷基,

其中C1-C2-烷基被取代基三甲代甲硅烷基取代,

表示C4-C6-烷基,

R4表示氢或甲基,

或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。

2.根据权利要求1的化合物,其特征在于它对应于下式:

其中

R1表示C1-C2-烷基,

其中C1-C2-烷基被选自下组的取代基取代:三甲代甲硅烷基,烷氧羰基,C3-C6-环烷基,烷氧基-取代的苯基,2-吡啶基和3-吡啶基,

表示C4-C8-烷基,

R2表示氢或C1-C4-烷基,

R3表示C1-C2-烷基,

其中C1-C2-烷基被取代基三甲代甲硅烷基取代,

表示C4-C6-烷基,

或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。

3.根据权利要求2的化合物,其特征在于:

R1表示C1-C2-烷基

其中C1-C2-烷基被取代基三甲代甲硅烷基取代,

表示C4-C6-烷基,

R2表示氢或甲基,

R3表示C1-C2-烷基,

其中C1-C2-烷基被取代基三甲代甲硅烷基取代,

表示C4-C6-烷基,

或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。

4.根据权利要求2或3任一项的化合物,其特征在于:

R1表示三甲代甲硅烷基甲基或2,2-二甲基丙-1-基,

R2表示氢,

R3表示三甲代甲硅烷基甲基或2,2-二甲基丙-1-基,

或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。

5.用于制备根据权利要求1的式(Ia)化合物的方法,其特征在于:

式(II)的化合物

其中

R4具有权利要求1中所示的含义,

与式(III)的化合物反应,

其中

R1,R2和R3具有权利要求1中所示的含义,并且

X1表示卤素,优选溴、氯或氟,或羟基。

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