[发明专利]嘧啶基异唑衍生物有效
申请号: | 200580043508.9 | 申请日: | 2005-12-27 |
公开(公告)号: | CN101080404A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
发明(设计)人: | 莲见幸市;太田修治;斋藤教久;佐藤秀一郎;加藤淳也;佐藤润;铃木弘幸;浅野创;冈田真美;松本康浩;代田和彦 | 申请(专利权)人: | ASKA制药株式会社 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61P11/00;A61K31/506;A61P11/06;A61P1/00;A61P13/12;A61P1/04;A61P15/00;A61P1/16;A61P17/00;A61P3/10;A61P17/06;A61P9/00;A61P19/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李平英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)所示的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐:
式中,
R1表示氢原子;
R2表示未取代的苯基、或者被选自卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基的1~3个取代基取代的苯基;
R3表示氢原子;
R4表示未取代的苯基或者被选自卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基的1个或2个取代基取代的苯基;
Y表示-(CH2)n-,其中n表示1~3的整数。
2.权利要求1的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐,其中R2表示被选自卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基的1~3个取代基取代的苯基。
3.权利要求2的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐,其中R2为4-氟苯基、2,4-二氟苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基、2-氟-5-甲基苯基、4-氟-3-甲基苯基或2-氟-4-甲氧基苯基。
4.权利要求1或2的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐,其中R4表示未取代的苯基、2-卤代苯基、2,6-二卤代苯基、2-C1-6烷基苯基、3-C1-6烷基苯基、3-C1-6烷氧基苯基或2,5-二C1-6烷基苯基。
5.选自下述的异唑衍生物或它们的制药学上可接受的盐:
5-[(2-氯苯基)乙酰氨基]-3-(4-氟苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(2-氯-6-氟苯基)乙酰氨基]-3-(4-氟苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
3-(4-氯苯基)-5-[(2-氯苯基)乙酰氨基]-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(2-氯苯基)乙酰氨基]-3-(2,4-二氟苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
3-(2,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基苯基)乙酰氨基]-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(2-氯苯基)乙酰氨基]-3-(2-氟-4-甲氧基苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(2-氯苯基)乙酰氨基]-3-(3-甲基苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(2-溴苯基)乙酰氨基]-3-(3-甲基苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
3-(3-甲基苯基)-5-[(2-甲基苯基)乙酰氨基]-4-(4-嘧啶基)异唑、
3-(3-甲基苯基)-5-[(3-甲基苯基)乙酰氨基]-4-(4-嘧啶基)异唑、
3-(2-氟-5-甲基苯基)-5-(苯基乙酰氨基)-4-(4-嘧啶基)异唑、
5-[(3-甲氧基苯基)乙酰氨基]-3-(3-甲基-4-氟苯基)-4-(4-嘧啶基)异唑、和
3-(3-甲基-4-氟苯基)-5-[(2-甲基苯基)乙酰氨基]-4-(4-嘧啶基)异唑。
6.P38MAP激酶抑制剂,其特征在于:该抑制剂含有权利要求1~5中任一项的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐作为有效成分。
7.药物,该药物含有权利要求1~5中任一项的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐。
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