[发明专利]作为GLYT1抑制剂的哌啶和氮杂环丁烷衍生物有效

专利信息
申请号: 200580044155.4 申请日: 2005-12-21
公开(公告)号: CN101084215A 公开(公告)日: 2007-12-05
发明(设计)人: W·P·布莱卡比;S·R·弗莱彻尔;A·詹宁斯;R·T·路易斯;E·M·奈洛尔;L·J·斯特里特;J·汤森 申请(专利权)人: 默沙东有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/4178;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/4545;A61P25/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;梁谋
地址: 英国赫*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 glyt1 抑制剂 哌啶 氮杂环 丁烷 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗精神分裂症的 药物中的用途:

其中:

两个p为1或2;

R1为-(CH2)n-R1a,其中n独立地是0-6,且R1a选自:

(1)(a)C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤原子或羟 基取代,

(b)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代,或

(c)杂环,在这种情况下n是0,其中杂环为包含1、2、 3或4个选自O、N或S的杂原子,最多一个杂原子为O 或S的5元不饱和环,或包含1、2或3个氮原子的6元 不饱和环,R1任选被卤素或羟基取代;

(2)C3-6环烷基,其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤 素、羟基或-NR10R11取代,

(3)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟 基或-NR10R11取代,

(4)-CO2R9

其中R9独立地选自:

(a)氢,

(b)-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个氟取代,

(c)苄基,和

(d)苯基,

(5)-NR10R11

其中R10和R11独立地选自:

(a)氢,

(b)-C1-6烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个氟 或-NR12R13取代,其中R12和R13独立地选自氢 和-C1-6烷基,

(c)-C3-6环烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个 氟或-NR12R13取代,

(d)苄基,

(e)苯基,和

(6)-CONR10R11

R2选自:

(1)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代,

(3)C1-8烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基、- NR10R11、苯基或杂环取代,其中苯基或杂环被R2a、 R2b和R2c取代,

(4)C3-6环烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或 -NR10R11取代,和

(5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基),其是未取代的或被1-6 个卤素、羟基或-NR10R11取代;

R2a、R2b和R2c独立地选自:

(1)氢,

(2)卤素,

(3)-C1-6烷基,其是未取代的或被以下基团取代:

(a)1-6个卤素,

(b)苯基,

(c)C3-6环烷基,或

(d)-NR10R11

(4)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素取代,

(5)羟基,

(6)-SCF3

(7)-SCHF2

(8)-SCH3

(9)-CO2R9

(10)-CN,

(11)-SO2R9

(12)-SO2-NR10R11

(13)-NR10R11

(14)-CONR10R11,和

(15)-NO2

R3为被R2a、R2b和R2c取代的杂环基,其中所述杂环基是包含1、 2、3或4个选自O、N或S的杂原子且最多一个O或S杂 原子的5元不饱和环,或者是包含1、2或3个氮原子的6 元不饱和环;

R4和R5独立地选自:

(1)氢,和

(2)C1-6烷基,其是未取代的或被卤素或羟基取代,

或R4和R5组合形成C3-6环烷基环;

A选自:

(1)-O-,和

(2)-NR10-;

m为0或1,从而当m为0时R2直接与羰基连接。

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