[发明专利]作为GLYT1抑制剂的哌啶和氮杂环丁烷衍生物有效
申请号: | 200580044155.4 | 申请日: | 2005-12-21 |
公开(公告)号: | CN101084215A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 |
发明(设计)人: | W·P·布莱卡比;S·R·弗莱彻尔;A·詹宁斯;R·T·路易斯;E·M·奈洛尔;L·J·斯特里特;J·汤森 | 申请(专利权)人: | 默沙东有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4178;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/4545;A61P25/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;梁谋 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 glyt1 抑制剂 哌啶 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗精神分裂症的 药物中的用途:
其中:
两个p为1或2;
R1为-(CH2)n-R1a,其中n独立地是0-6,且R1a选自:
(1)(a)C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤原子或羟 基取代,
(b)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代,或
(c)杂环,在这种情况下n是0,其中杂环为包含1、2、 3或4个选自O、N或S的杂原子,最多一个杂原子为O 或S的5元不饱和环,或包含1、2或3个氮原子的6元 不饱和环,R1任选被卤素或羟基取代;
(2)C3-6环烷基,其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤 素、羟基或-NR10R11取代,
(3)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟 基或-NR10R11取代,
(4)-CO2R9,
其中R9独立地选自:
(a)氢,
(b)-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个氟取代,
(c)苄基,和
(d)苯基,
(5)-NR10R11,
其中R10和R11独立地选自:
(a)氢,
(b)-C1-6烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个氟 或-NR12R13取代,其中R12和R13独立地选自氢 和-C1-6烷基,
(c)-C3-6环烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个 氟或-NR12R13取代,
(d)苄基,
(e)苯基,和
(6)-CONR10R11;
R2选自:
(1)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代,
(3)C1-8烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基、- NR10R11、苯基或杂环取代,其中苯基或杂环被R2a、 R2b和R2c取代,
(4)C3-6环烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或 -NR10R11取代,和
(5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基),其是未取代的或被1-6 个卤素、羟基或-NR10R11取代;
R2a、R2b和R2c独立地选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)-C1-6烷基,其是未取代的或被以下基团取代:
(a)1-6个卤素,
(b)苯基,
(c)C3-6环烷基,或
(d)-NR10R11,
(4)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素取代,
(5)羟基,
(6)-SCF3,
(7)-SCHF2,
(8)-SCH3,
(9)-CO2R9,
(10)-CN,
(11)-SO2R9,
(12)-SO2-NR10R11,
(13)-NR10R11,
(14)-CONR10R11,和
(15)-NO2;
R3为被R2a、R2b和R2c取代的杂环基,其中所述杂环基是包含1、 2、3或4个选自O、N或S的杂原子且最多一个O或S杂 原子的5元不饱和环,或者是包含1、2或3个氮原子的6 元不饱和环;
R4和R5独立地选自:
(1)氢,和
(2)C1-6烷基,其是未取代的或被卤素或羟基取代,
或R4和R5组合形成C3-6环烷基环;
A选自:
(1)-O-,和
(2)-NR10-;
m为0或1,从而当m为0时R2直接与羰基连接。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东有限公司,未经默沙东有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580044155.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种治疗经行情志异常的中药组合
- 下一篇:一种治疗甲减的中药