[发明专利]杂环氨基甲酸酯衍生物,它们的制备及作为药剂的应用无效

专利信息
申请号: 200580044358.3 申请日: 2005-12-22
公开(公告)号: CN101087786A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: 康拉德·霍诺尔德;克拉斯·卡努扎;伯及特·马斯宙斯特;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基甲酸酯 衍生物 它们 制备 作为 药剂 应用
【权利要求书】:

1.根据式I的化合物,

式I

其中,

R1  为任选被以下基团取代的苯基:

卤素,氰基,硝基,氨基,-C(O)OH,杂环基,-O-杂环基,-S(O)2NH2,-X-烷基或-Y-环烷基;

或任选被以下基团取代的杂芳基:

卤素,硝基,氨基,杂环基或-Z-烷基;

并且全部烷基任选被以下基团取代一次或几次:卤素,羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基或烷基磺酰基;

X  为单键,-NR-,-O-,-S-,-CH2-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-S(O)2NH-,-S(O)2-,-S(O)-,-NRC(O)-或-C(O)NR-;

Y  为-NRC(O)-或-C(O)NR-;

Z  为单键,-NR-或-O-;

R  为氢或烷基,其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次:卤素或烷氧基;

R2  为烷基,卤化的烷基,链烯基,炔基,环烷基或苯基烷基,其中所述的苯基任选被以下基团取代一次或几次:卤素,烷基,烷氧基,卤化的烷基,卤化的烷氧基或氰基;

A  为=CH-或=N-;

及其所有药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1  为任选被以下基团取代一至三次,优选一次或两次的苯基:卤素,硝基,氨基,-C(O)OH,杂环基,

-S(O)2NH2,-X-烷基;

或任选被以下基团取代一次或两次的杂芳基:卤素,杂环基或-Z-烷基;

并且全部烷基任选被羟基,烷氧基或二烷基氨基取代一次或两次;

X  为-NR-,-O-,-S-,-NHS(O)2-,-S(O)2-,-S(O)-,-NRC(O)-或-C(O)NR-;

Z  为单键或-NR-;

R  为氢或烷基,其中所述的烷基任选被烷氧基取代一次或两次;以及

R2  为烷基,卤化的烷基,链烯基,炔基,环烷基或苯基烷基,其中所述的苯基任选被卤素取代一次或两次。

3.根据权利要求1的化合物,其中

R1  为任选被以下基团取代一至三次,优选一次或两次的苯基:-X-烷基;其中所述的烷基任选被烷氧基取代一次或两次;

X  为-O-或-NRC(O)-;

R  为氢;

R2 为烷基,链烯基

或苯基烷基,其中所述的苯基任选被以下基团取代一次或两次:氯;以及

A  为=CH-。

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