[发明专利]杂环氨基甲酸酯衍生物,它们的制备及作为药剂的应用无效
申请号: | 200580044358.3 | 申请日: | 2005-12-22 |
公开(公告)号: | CN101087786A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | 康拉德·霍诺尔德;克拉斯·卡努扎;伯及特·马斯宙斯特;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 衍生物 它们 制备 作为 药剂 应用 | ||
1.根据式I的化合物,
式I
其中,
R1 为任选被以下基团取代的苯基:
卤素,氰基,硝基,氨基,-C(O)OH,杂环基,-O-杂环基,-S(O)2NH2,-X-烷基或-Y-环烷基;
或任选被以下基团取代的杂芳基:
卤素,硝基,氨基,杂环基或-Z-烷基;
并且全部烷基任选被以下基团取代一次或几次:卤素,羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基或烷基磺酰基;
X 为单键,-NR-,-O-,-S-,-CH2-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-S(O)2NH-,-S(O)2-,-S(O)-,-NRC(O)-或-C(O)NR-;
Y 为-NRC(O)-或-C(O)NR-;
Z 为单键,-NR-或-O-;
R 为氢或烷基,其中所述的烷基任选被以下基团取代一次或几次:卤素或烷氧基;
R2 为烷基,卤化的烷基,链烯基,炔基,环烷基或苯基烷基,其中所述的苯基任选被以下基团取代一次或几次:卤素,烷基,烷氧基,卤化的烷基,卤化的烷氧基或氰基;
A 为=CH-或=N-;
及其所有药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1 为任选被以下基团取代一至三次,优选一次或两次的苯基:卤素,硝基,氨基,-C(O)OH,杂环基,
-S(O)2NH2,-X-烷基;
或任选被以下基团取代一次或两次的杂芳基:卤素,杂环基或-Z-烷基;
并且全部烷基任选被羟基,烷氧基或二烷基氨基取代一次或两次;
X 为-NR-,-O-,-S-,-NHS(O)2-,-S(O)2-,-S(O)-,-NRC(O)-或-C(O)NR-;
Z 为单键或-NR-;
R 为氢或烷基,其中所述的烷基任选被烷氧基取代一次或两次;以及
R2 为烷基,卤化的烷基,链烯基,炔基,环烷基或苯基烷基,其中所述的苯基任选被卤素取代一次或两次。
3.根据权利要求1的化合物,其中
R1 为任选被以下基团取代一至三次,优选一次或两次的苯基:-X-烷基;其中所述的烷基任选被烷氧基取代一次或两次;
X 为-O-或-NRC(O)-;
R 为氢;
R2 为烷基,链烯基
或苯基烷基,其中所述的苯基任选被以下基团取代一次或两次:氯;以及
A 为=CH-。
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