[发明专利]治疗多发性硬化、情绪不稳定和假延髓病性情感的1-氨基环己烷衍生物无效
申请号: | 200580044363.4 | 申请日: | 2005-12-22 |
公开(公告)号: | CN101087599A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | J·乔纳斯;A·曼;C·G·R·帕森斯;W·达内什 | 申请(专利权)人: | 莫茨药物股份两合公司 |
主分类号: | A61K31/13 | 分类号: | A61K31/13;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 德国美因河*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 多发性 硬化 情绪 不稳定 延髓 性情 氨基 环己烷 衍生物 | ||
1.在有需要的受治疗者中治疗多发性硬化、情绪不稳定或假延髓病性情感的方法,包含给予在药学上可接受载体中的有效量的1-氨基环己烷衍生物。
2.权利要求1的方法,其中给予约1.25mg至约100mg/天的1-氨基环己烷衍生物。
3.权利要求1的方法,其中给予约2.5mg至约40mg/天的1-氨基环己烷衍生物。
4.权利要求1的方法,其中给予约10mg/天的1-氨基环己烷衍生物。
5.权利要求1的方法,其中患有多发性硬化的受治疗者进一步患有认知减退。
6.权利要求1的方法,其中所述的1-氨基环己烷衍生物是由通式(I)代表的:
其中:
R*是-(A)n-(CR1R2)m-NR3R4,
n,m=整数0至2,
A选自直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)和直链或支链低级炔基(C2-C6),
R1和R2独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)、直链或支链低级炔基(C2-C6)、芳基、取代的芳基和芳基烷基,
R3和R4独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)和直链或支链低级炔基(C2-C6),或者一起构成亚烷基(C2-C10)或亚烯基(C2-C10),或者与N一起构成3-7-元氮杂环烷烃或氮杂环烯烃,包括取代的(烷基(C1-C6)、烯基(C2-C6))3-7-元氮杂环烷烃或氮杂环烯烃;或者独立地R3或R4可以与Rp、Rq、Rr或Rs构成亚烷基链-CH(R6)-(CH2)t-,
其中t=0或1,亚烷基链的左侧与U或Y连接,亚烷基链的右侧与N连接,并且R6选自氢、直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)、直链或支链低级炔基(C2-C6)、芳基、取代的芳基和芳基烷基;或者独立地R3或R4可以与R5形成由式-CH2-CH2-CH2-(CH2)t-代表的亚烷基链或者由式-CH=CH-CH2-(CH2)t-、-CH=C=CH-(CH2)t-或-CH2-CH=CH-(CH2)t-代表的亚烯基链,其中t=0或1,并且所述亚烷基或亚烯基链的左侧与W连接,所述亚烷基环的右侧与N连接;
R5独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)和直链或支链低级炔基(C2-C6),或者R5与它所连接的碳和下一相邻的环碳联合构成双键,
Rp、Rq、Rr和Rs独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C1-C6)、直链或支链低级烯基(C2-C6)、直链或支链低级炔基(C2-C6)、环烷基(C3-C6)、芳基、取代的芳基和芳基烷基,或者Rp、Rq、Rr和Rs独立地可以与U或Y或其所连接的原子构成双键,或者Rp、Rq、Rr和Rs可以一起联合代表低级亚烷基-(CH2)x-或低级亚烯基桥,其中x是2-5,含端值,该亚烷基桥可以继而与R5联合构成另外的低级亚烷基-(CH2)y-或低级亚烯基桥,其中y是1-3,含端值,
所示符号U、W和Y代表碳原子,所示符号V、X和Z代表-(CH2)-,包括式(I)化合物的旋光异构体、非对映体、对映体、溶剂化物、水合物、药学上可接受的盐和混合物。
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