[发明专利]止汗剂或除臭剂组合物有效
申请号: | 200580044393.5 | 申请日: | 2005-11-24 |
公开(公告)号: | CN101087580A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | M·P·克罗佩尔;K·R·弗兰克林 | 申请(专利权)人: | 荷兰联合利华有限公司 |
主分类号: | A61K8/26 | 分类号: | A61K8/26;A61K8/28;A61K8/42;A61K8/90 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;韦欣华 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 止汗剂 除臭剂 组合 | ||
发明领域
本发明涉及止汗剂或除臭剂组合物,特别是包括悬浮颗粒止汗剂活性剂的组合物及其制备方法和用途。
本发明的背景和现有技术的概述
在遍及世界的许多地区,止汗剂组合物被广泛地使用以控制局部排汗并且从而避免被许多社团认为很难看的湿斑(wet patch)(例如在腋窝区(腋下)和更少通常在足部或其它闭塞的身体部位)。这种化合物通常使用收敛剂金属盐,例如最通常为铝或者铝/锆盐。这种盐不仅能够阻断毛孔以抑制和减少出汗,同时也能杀微生物,并且所述盐的显著部分通常保留在气孔之间的皮肤表面上。通过用这类盐控制排汗,使用者可有利地同时减少或者消除局部产生的恶臭。因此,如果存在的止汗剂活性剂不足以使所述组合物起有效的止汗剂作用,则活性剂通常只提供除臭的益处。
包含有效浓度的这类收敛剂盐的止汗剂组合物已经以大量的不同形式被制备或提议,用于局部施用、经由包括液泵或挤压喷雾剂和气雾剂的非接触式施加器施用、或者经由包括用于液体的滚球器的接触式施加器、分配器(其中乳膏剂或凝胶被挤压穿过窄缝或孔)、和棒状物(stick)(其中固体通过宽孔推进),通常通过提升装置(elevator)(其连接于用于推进提升装置的机构)。显著比例的这类组合物还包括用于止汗剂活性剂物质的载液。所述液体可以是水不混溶性的,在这种情况下,止汗剂可以以悬浮在与水不混溶的液体中的颗粒形式存在。如果理想,所述载液也可以被增稠或固化,形成乳膏剂或者硬固体(firm solid)。无水乳膏剂有时也称为软固体,因为与硬固体不同,它们可以在低压力下挤压穿过窄缝或孔。在一类特别与本发明相关的产品中,流体载体被结构化或凝胶化以产生固体,其通常以棒状物形式产生,所述棒状物通常,但不总是,位于分配容器内。
消费者特别注意的消费产品的一个方面是在施加后产品的外观和同样的其感觉特征。而且,也通常在施加前注意产品。许多分布于市场中的棒状物或软固态形式的常规止汗剂产品在施加器包装中为不透明的白色外观,这些中的某些当施用到皮肤上时也为白色的。在过去10至15年中,止汗剂组合物制造商一直寻求提供备选制剂,或者至少在专利或其它文献中公布的这样的制剂,其解决了与避免白色产品有关的一个或其它的问题,无论它们是在包装中或在应用于皮肤后。
Vu等在USP 5384117中公开的折射率原理为悬浮颗粒止汗剂活性剂盐与载液在约0.02个单位内匹配以获得小于800FTU的相对浊度。为了增稠或固化载液,他建议使用聚合物如结构化剂(胶凝剂)和在工作实施例中使用聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和水合氯化铝止汗剂活性剂。这些结构化剂具有相当接近于其它组分的折射率的折射率。例证的选择的止汗剂活性剂水合氯化铝具有相对低的折射率,所以Vu没有提供有关如何对于下述组合物获得适宜的透明度的适宜的指导:在其整个范围内的组合物,和特别地包含具有较高折射率的活性剂比如铝锆活性剂的组合物。与Vu相比较,理想的是使用另一种结构化剂,其不需要具有与载液和悬浮固体匹配的折射率。如果聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物用于固化组合物(使用具有适用于铝锆活性剂的高折射率的载液),则他不会获得半透明的产品,因为在所述载液和所述结构化剂的折射率方面会存在太大的差异。Vu等没有考虑由选择他没有提到的一类胶凝剂引起的任何问题或悬浮颗粒物质的颗粒大小分布的影响,因此,他没有考虑或甚至预测到本发明。
之前,Unilever已经在WO 03/059308中公开了即使止汗剂活性剂颗粒和它们混悬于其中的胶凝载液的折射率匹配,仍然不能保证半透明度。WO 03/059308公开了混悬的止汗剂活性剂的颗粒大小分布可影响止汗剂活性剂混悬在其中的制剂的透明度,有利地包括至少50%重量载液的所述制剂包括非挥发性硅油和烷基-芳基酯油,并且其是用非聚合的形成纤维的结构化剂进行固化。该申请中公开了选择其中小于50%重量的颗粒具有至多10μm直径的止汗剂固体是有益的。
对无水止汗剂棒状物的进一步研究表明,包含具有高比例的相对大颗粒的止汗剂的组合物可具有其它的问题,包括当使用非常理想的类型的胶凝剂时特定的分聚(segregation)。
一类可有益地用于产生无水止汗剂棒状物和特别是无水半透明的棒状物的非聚合结构化剂包括形成纤维的酰胺胶凝剂,但是这样的胶凝剂往往在无水止汗剂制剂中应用的疏水性液体和特别地在硅油和包含芳基的酯油中具有高溶解温度,所述种类的油能使高折射率载液在大量止汗剂活性剂内获得半透明度。
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