[发明专利]用于制备手性醇的方法

说明书

本发明涉及制备通式Ia或者Ib的对映体纯醇的方法，

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各代表氢、卤素、C₁-C₆烷基或C₁- C₆烷氧基，前提条件是，基团R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆至少之一与 其它五个不同，以及基团R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆至少之一为卤素。

此外，本发明涉及制备通式IIIa和IIIb的对映体纯醇的方法，

其中R₇、R₈和R₉代表C₁-C₆烷基。

通式Ia或Ib和IIIa或IIIb的对映体纯醇是对于合成许多对于生 产药物活性物质有意义的手性化合物重要的手性结构单元。但许多这 些对映体纯醇不能由化学途径提供或者仅能非常困难地提供，因此不 能大量供给。

因此，本发明的任务在于提供这样的方法，凭借该方法就能以高 产率和高对映体纯度经济地制备通式Ia或Ib和IIIa或IIIb的对映体 纯醇。

根据本发明，就通式Ia或Ib的醇而言，所述任务通过下面方式来 实现：即在S-特异性或者R-特异性脱氢酶/氧化还原酶存在的条件 下用NADH或者NADPH作为辅因子而酶促还原通式II的酮，

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各代表氢、卤素、C₁-C₆烷基或C₁- C₆烷氧基，前提条件是，基团R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆至少之一与 其它五个不同，以及基团R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆至少之一为卤素。

该方法的一个优选实施方案的特征在于，R₁＝R₂＝Cl，且R₃＝R₄＝R₅＝R₆＝H。

另一优选实施方案的特征在于，R₁＝R₂＝R₄＝Cl且R₃＝R₅＝R₆＝ H。

另一优选实施方案的特征在于，R₁＝CH₃，R₂＝Cl且R₃＝R₄＝R₅＝R₆＝ H。

又一优选实施方案的特征在于，R₁＝Cl且R₂＝R₃＝R₄＝R₅＝R₆＝H。

就通式IIIa或IIIb的醇而言，本发明的任务通过下面方式来实现： 即在S-特异性或者R-特异性脱氢酶/氧化还原酶存在的条件下用 NADH或者NADPH作为辅因子而酶促还原通式IV的酮，

其中R₇、R₈和R₉代表C₁-C₆烷基。